Kybernin p Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:
Antitrombotika, hepariny
ATC kód: B01AB02

Antithrombin III s molekulovou hmotností 58 kD je glykoprotein složený ze 432 aminokyselin, který
patří do velké skupiny serpinů (inhibitory serinproteázy). Je to jeden z nejdůležitějších přirozených
inhibitorů krevní koagulace. Inhibiční působení je založeno na tvorbě kovalentní vazby mezi
antithrombinem III a aktivním centrem serinových proteáz. K faktorům, které jsou inhibovány
nejsilněji, patří trombin a faktor Xa, ale také faktory aktivace kontaktu, vlastního systému a faktor
VIIa/komplex tkáňových faktorů. Aktivitu antithrombinu III značně zvyšuje heparin a antikoagulační
účinky heparinu závisí na přítomnosti antithrombinu III.

Antithrombin III obsahuje dvě funkčně důležité domény. První doména obsahuje reaktivní centrum
a představuje místo štěpení pro proteinázy, jako je například trombin, předpoklad pro tvorbu stabilního
komplexu proteináza-inhibitor. Druhá doména se váže na glykosaminoglykan a je zodpovědná za
interakci s heparinem a příbuznými látkami, což urychluje inhibici trombinu. Komplexy inhibitor-
koagulační enzym se odstraňují prostřednictvím retikuloendoteliálního systému.

Aktivita antithrombinu III u dospělých je 80-120 % a u novorozenců je asi 40-60 %.