Kigabeq Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Dospělí

Absorpce

Vigabatrin je látka rozpustná ve vodě a z gastrointestinálního traktu se vstřebává rychle a úplně.
Rozsah absorpce není ovlivněn jídlem. Doba do dosažení maximální plazmatické koncentrace přibližně 1 hodina.

Distribuce

Vigabatrin je široce distribuován, jeho zdánlivý distribuční objem je o něco větší než celková tělesná
voda. Vazba na plazmatické bílkoviny je zanedbatelná. Vztah plazmatické koncentrace vigabatrinu a
koncentrace vigabatrinu v mozkomíšním moku k dávce je v doporučeném dávkovém rozmezí lineární.

Biotransformace

Vigabatrin není významně metabolizován. V plazmě nebyly identifikovány žádné metabolity.

Eliminace

Vigabatrin je vylučován renální exkrecí s terminálním poločasem 5-8 hodin. Perorální clearance vigabatrinu je přibližně 7 l/h vigabatrinu bylo zachyceno v nezměněné formě v moči v prvních 24 hodinách po podání.

Farmakokinetický
Mezi plazmatickou koncentrací a účinností není přímá korelace. Trvání účinku léčivé látky závisí na
rychlosti resyntézy GABA transaminázy.

Pediatrická populace

Farmakokinetické vlastnosti vigabatrinu byly zkoumány ve skupinách šesti novorozenců šesti kojenců a batolat
Po podání jednorázové dávky 37–50 mg/kg vigabatrinu ve formě perorálního roztoku bylo tmax
přibližně 2,5 hodiny u novorozenců a kojenců a 1 hodina u dětí. Průměrný terminální poločas
vigabatrinu byl přibližně 7,5 hodiny u novorozenců, 5,7 hodiny u kojenců a 5,5 hodiny u dětí.
Průměrné hodnoty Cl/F aktivního S-enanciomeru vigabatrinu byly u kojenců 0,591 l/h/kg a u dětí
0,446 l/h/kg.