Injectio procainii chlorati 0,2% ardeapharma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Prokain-hydrochlorid je velmi lehce rozpustný ve vodě, hůře v ethanolu a prakticky nerozpustný
v nepolárních organických rozpouštědlech.
Injekce prokain-hydrochloridu se obvykle aplikuje do blízkosti těch nervových vláken, která mají být
blokována ať již při infiltrační nebo svodné anestezii. Další indikací je nitrožilní analgezie, kdy se
prokain-hydrochlorid podává intravenózně. Z místa aplikace (pod kůží nebo z tkání kolem nervových
vláken) se prokain relativně rychle distribuuje do okolí i vstřebává do oběhu. Vasokonstrikční látky
jako např. adrenalin snižují vstřebávání prokainu z místa aplikace. Vazba na plazmatické bílkoviny je
nízká, pohybuje se kolem 6 %. Prokain-hydrochlorid je lokální anestetikum s esterovou vazbou, a
proto v krvi snadno podléhá hydrolýze mateřskou nebo fetální plazmatickou cholinesterázou. Prokain
prostupuje placentární barierou (vzhledem k rychlé hydrolýze však jen v malých množstvích) i se
vylučuje (pravděpodobně v menším množství) do mateřského mléka. Prokain je poměrně rychle
štěpen plazmatickými cholinesterázami a to na kyselinu para-aminobenzoovou (PABA) a
diethylaminoethanol. Přibližně 80 % kyseliny para-aminobenzoové se vylučuje močí (volná i
konjugovaná), cca 20 % se dále metabolizuje v játrech. Cca 30 % diethylaminoethanolu se vylučuje


močí, zbytek se metabolizuje v játrech. Eliminační poločas prokainu se pohybuje v rozsahu několika
málo minut.