Ibuprofen medochemie Pro děti, pediatrická populace

Sp. zn. suklsa k sp. zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
IBUPROFEN MEDOCHEMIE 200 mg potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje ibuprofenum 200 mg (jako ibuprofenum lysinicum 342 mg).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety
Světle červené, kulaté, bikonvexní potahované tablety, hladké po obou stranách, o průměru jádra 11 mm
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
IBUPROFEN MEDOCHEMIE je indikován k symptomatické úlevě u mírné až středně silné bolesti,
jako je bolest hlavy, dentální bolest, bolest svalů a menstruační bolest.
Je také indikován k symptomatické léčbě horečky.
IBUPROFEN MEDOCHEMIE je indikován k léčbě dospělých a dospívajících s tělesnou hmotností nad
40 kg (od 12 let ).
4.2 Dávkování a způsob podání
Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).
Dávkování
Dospělí a dospívajících s tělesnou hmotností nad 40 kg (od 12 let )
Počáteční dávka je 200 až 400 mg (1 až 2 tablety), a poté, pokud je to nutné, lze dávku opakovat vždy
po 6 hodinách. Maximální denní dávka 1200 mg (6 tablet) se nemá během 24 hodin překročit.
Při horečce trvající déle než 3 dny nebo při bolesti trvající déle než 5 dnů nebo pokud se příznaky
zhoršují, je třeba pacienta poučit, aby kontaktoval lékaře.
Pokud je u dospívajících (ve věku 12 let a starších) nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny
nebo pokud se zhorší symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.
Starší pacienti
Není nutná úprava dávkování.
Porucha funkce ledvin/jater
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater je třeba vždy podávat nejnižší
účinnou dávku a podávat ji s opatrností (pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater viz bod
4.3).
Způsob podání
Perorální podání, nejlépe po jídle, zapít sklenicí vody.
4.3 Kontraindikace
• Hypersensitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Anamnéza gastrointestinálního krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě NSAID
• Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod
prokázané ulcerace nebo krvácení)
• Pacienti se známou anamnézou hypersenzitivní reakce (např. bronchospasmus, angioedém,
rinitida, urtikarie nebo astma) po podání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID
• Těžké selhání jater
• Těžké selhání ledvin
• Těžké srdeční selhání (třída IV dle NYHA)
• Poruchy koagulace (s tendencí ke zvýšenému krvácení), cerebrovaskulární krvácení nebo jiné
aktivní krvácení.
• Silná dehydratace (v důsledku zvracení, průjmu, nebo nedostatečného příjmu tekutin)
• Třetí trimestr těhotenství
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou
ke zlepšení symptomů onemocnění (viz bod 4.2 a gastrointestinální a kardiovaskulární rizika níže).
Opatrnost je třeba u pacientů s těmito onemocněními:
• hypertenze nebo kongestivní srdeční selhání v anamnéze
• diagnostikovaná ischemická choroba srdeční
• onemocnění periferních tepen a/nebo cerebrovaskulární onemocnění
• ulcerózní kolitida, Crohnova choroba
• systémový lupus erythematodes nebo jiné autoimunitní onemocnění
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den),
může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu
nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko arteriálních
trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (≤ 1200 mg/den).
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání
vysokých dávek (2400 mg/den).
Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární
choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména pokud je nutné podávat
vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/den).
Před zahájením léčby u pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání je nutná opatrnost
(porada s lékařem nebo lékárníkem), protože v souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny případy retence
tekutin, hypertenze a edémů.
Gastrointestinální účinky
Starší pacienti mají zvýšený výskyt nežádoucích účinků po NSAID, zejména gastrointestinálního
krvácení a perforace, které mohou být fatální (viz bod 4.2).
Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
nesteroidních protizánětlivých léků kdykoli během léčby, s varovnými příznaky nebo i bez nich i bez
předchozí anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací a perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku,
u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací
(viz bod 4.3), a u starších osob. Tito pacienti mají zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou. U těchto
pacientů a také u pacientů vyžadujících souběžné podávání nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové
nebo jiných léčivých látek, které mohou zvýšit gastrointestinální riziko (viz níže a bod 4.5) má být
zvážena kombinovaná léčba s protektivními látkami (např. misoprostol nebo inhibitory protonové
pumpy).
Opatrnost se doporučuje u pacientů užívajících souběžnou léčbu, která by mohla zvyšovat riziko ulcerací
nebo krvácení, jako např. perorálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, selektivní
inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová (viz bod
4.5).
Pokud dojde u pacientů užívajících ibuprofen ke gastrointestinálnímu krvácení nebo vzniknou ulcerace,
je nutné léčbu ukončit.
Pacientům s gastrointestinálními chorobami v anamnéze (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba) musí
být NSAID podávána s opatrností, protože se jejich stav může touto léčbou zhoršit (viz bod 4.8).
Účinky na játra
U pacientů léčených ibuprofenem, kteří vykazují příznaky naznačující jaterní poškození (anorexie,
nauzea, zvracení, žloutenka) a/nebo abnormality jaterních funkcí (aminotransferázy, bilirubin, alkalická
fosfatáza, gama-GT), je třeba pečlivě sledovat funkci jater.
Pokud jsou hodnoty vyšší než 2násobek normální horní hranice pro aminotransferázy, konjugovaný
bilirubinu nebo alkalické fosfatázy má být IBUPROFEN MEDOCHEMIE okamžitě vysazen a má být
zahájeno šetření s cílem objasnit situaci. Je třeba se vyvarovat opakovaného podání ibuprofenu.
Účinky na ledviny
Na začátku léčby má být ibuprofen, podobně jako jiné NSAID, podáván s opatrností pacientům se silnou
dehydratací.
U pacientů s poruchou funkce ledvin, srdce nebo jater je nutná opatrnost, protože se může zhoršit funkce
ledvin.
Závažné kožní reakce
Velmi vzácně byly v souvislosti s léčbou NSAID hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly
fatální, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální
nekrolýzy (viz bod 4.8).
Těmito reakcemi jsou pacienti nejvíce ohroženi na počátku léčby, nástup reakce se nejčastěji objevuje
během prvního měsíce léčby. V souvislosti s přípravky obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní
generalizované exantematózní pustulózy (AGEP). Při prvních příznacích výskytu závažné kožní reakce,
jako je vyrážka, slizniční léze nebo jakýchkoli jiných příznacích hypersenzitivity musí být ibuprofen
vysazen.
Účinky na agregaci krevních destiček
Ibuprofen, stejně jako jiné NSAID, může inhibovat agregaci krevních destiček a prodloužit dobu
krvácení u normálních pacientů.
Poruchy zraku
V případě poruch zraku, které se objevují během léčby ibuprofenem, musí být léčivý přípravek okamžitě
vysazen a musí být provedeno kompletní oftalmologické vyšetření.
Systémový lupus erythematodes
Přípravek má být používán s opatrností u pacientů se systémovým onemocněním lupus erythematodes
a smíšeným onemocněním pojivové tkáně v důsledku zvýšeného rizika aseptické meningitidy (viz bod
4.8).
Respirační účinky
U pacientů se symptomy nebo anamnézou bronchiálního astmatu nebo alergických onemocnění, se
může vyskytnout bronchospasmus.
Další účinky
Současnému podávání ibuprofenu s jinými nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), včetně
selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2, je třeba se vyhnout z důvodu potenciálního aditivního účinku.
Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Ibuprofen může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému zahájení
vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u bakteriální
komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se ibuprofen podává ke zmírnění
horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat průběh infekce.
V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy onemocnění přetrvávají
nebo se zhoršují.
Během léčby se nemá konzumovat alkohol.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Ibuprofen se nemá užívat v kombinaci s těmito látkami:
Kyselina acetylsalicylová: Současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně
nedoporučuje. Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou
kyseliny acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Ačkoliv
panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost,
že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky
kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný
(viz bod 5.1).
Jiné NSAID: Vyhněte se souběžnému užívání dvou nebo více NSAID, včetně selektivních inhibitorů
cyklooxygenázy-2, protože mohou mít aditivní účinek.
Ibuprofen se má užívat s opatrností v kombinaci s těmito látkami:
Perorální antikoagulancia: NSAID mohou zvyšovat účinnost antikoagulancií, jako např. warfarinu (viz
bod 4.4).
Antihypertenziva (ACE inhibitory a antagonisté angiotensinu II) a diuretika: NSAID mohou snížit
účinek diuretik a dalších antihypertenziv. U některých pacientů se sníženou renální funkcí (např.
dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti se sníženou renální funkcí) může souběžné podávání ACE
inhibitoru či antagonisty angiotensinu II a látek inhibujících cyklooxygenázu vést k dalšímu zhoršení
renální funkce včetně možného akutního renálního selhání, které je obvykle reverzibilní. Proto má být
tato kombinace podávána s opatrností, zejména u starších pacientů. Pacienti mají být adekvátně
hydratováni a je třeba zvážit monitorování renální funkce po zahájení souběžné terapie, a dále v
pravidelných intervalech.
Kortikosteroidy: Souběžné užívání kortikosteroidů s ibuprofenem může zvýšit riziko gastrointestinální
ulcerace nebo krvácení (viz bod 4.4).
Antiagregancia a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): Souběžné podávání
NSAID s antiagregancii nebo selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu může zvýšit
riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
Srdeční glykosidy: NSAID mohou zhoršit srdeční selhání, snížit GFR a zvýšit plazmatické hladiny
glykosidu.
Lithium: Ibuprofen, stejně jako jiné NSAID, nemá být používán současně s lithiem. Může dojít ke
zvýšení plazmatických hladin lithia.
Methotrexát: Ibuprofen, stejně jako jiné NSAID, nemá být používán spolu s methotrexátem. Může dojít
ke zvýšení plazmatických hladin methotrexátu.
Cyklosporin: Současné podávání NSAID a cyklosporinu zvyšuje riziko nefrotoxicity.
Mifepriston: NSAID nemají být používány po dobu 8–12 dní po podání mifepristonu, protože NSAID
mohou snížit účinek mifepristonu.
Takrolimus: Při souběžném podávání NSAID a takrolimu se zvyšuje riziko nefrotoxicity.
Zidovudin: Existují důkazy o zvýšeném riziku hemartrózy a hematomu u HIV(+) hemofiliků, kteří
dostávali souběžnou léčbu zidovudinem a ibuprofenem.
Chinolonová antibiotika: údaje získané u zvířat nasvědčují tomu, že NSAID mohou zvýšit riziko křečí
spojené s chinolonovými antibiotiky. Pacienti užívající NSAID a chinolony mohou mít zvýšené riziko
výskytu křečí.
Ibuprofen může také interagovat s následujícími léky:
• Cholestyramin
• Tiklopidin
• Aminoglykosidy
• Ginkgo biloba
• Inhibitory CYP2C• Perorální antidiabetika (deriváty sulfonylmočoviny)
• Fenytoin
• Probenecid nebo sulfinpyrazon
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo vývoj embrya/plodu. Údaje
z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu, srdečních malformací a gastroschízy po
užití inhibitoru syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních
malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Předpokládá se, že riziko se zvyšuje s dávkou
a délkou léčby. U zvířat bylo prokázáno, že podání inhibitoru syntézy prostaglandinů vede ke zvýšení
preimplantačních a postimplantačních ztrát a embryofetální letalitě. U zvířat, kterým byl v průběhu
období organogeneze podáván inhibitor syntézy prostaglandinů, byla navíc hlášena zvýšená incidence
různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během prvního a druhého trimestru těhotenství se ibuprofen nemá podávat, pokud to není nezbytně
nutné. Pokud ibuprofen užívá žena, která se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru
těhotenství, má být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů způsobit:
• u plodu:
o kardiopulmonální toxicitu (s předčasným uzavřením ductus arteriosus a plicní hypertenzí)
o renální dysfunkci, která může vést k selhání ledvin s oligohydramnion
• u matky a novorozence na konci těhotenství:
o možné prodloužení doby krvácení, antiagregační účinek, který se může objevit i při velmi
nízkých dávkách
o inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu
V důsledku toho je ibuprofen kontraindikován během třetího trimestru těhotenství.
Kojení
V omezených studiích se ibuprofen objevuje v mateřském mléku ve velmi nízkých koncentracích a je
nepravděpodobné, že by nepříznivě ovlivňoval kojence.
Fertilita
Existují důkazy o tom, že léčivý přípravek, který inhibuje syntézu cyklooxygenázy/prostaglandinu,
může způsobit poškození ženské fertility ovlivněním ovulace. Účinek je reverzibilní po ukončení léčby.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
IBUPROFEN MEDOCHEMIE nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo
obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Následující přehled nežádoucích účinků se týká užívání ibuprofenu bez lékařského předpisu v nízkých
dávkách (maximálně 1200 mg denně). Při léčbě chronických onemocnění nebo při dlouhodobé léčbě se
mohou vyskytnout další nežádoucí účinky.
Nežádoucí účinky spojené s užíváním ibuprofenu jsou uvedeny v následující tabulce podle tříd
orgánových systémů a četností výskytu. Četnosti výskytu jsou definovány následovně: velmi časté
(≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000),
velmi vzácné (<1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé kategorii četnosti
výskytu jsou nežádoucí účinky uvedeny podle klesající závažnosti.
Třída orgánových systémů Četnost Nežádoucí účinky
Poruchy krve a lymfatického systému Velmi vzácné Poruchy krvetvorbyPoruchy imunitního systému Méně časté Hypersensitivní reakce s kopřivkou
a svěděnímVelmi vzácné Závažné hypersenzitivní reakce,
zahrnující otok obličeje, jazyka a hrtanu,
edém, dyspnoi, tachykardii, hypotenzi
(anafylaxe, angioedém nebo těžký šok)Poruchy nervového systému Méně časté Bolest hlavy
Velmi vzácné Aseptická meningitidaSrdeční poruchy Není známo Srdeční selhání a edémCévní poruchy Není známo HypertenzeRespirační, hrudní a mediastinální
poruchy
Není známo Reaktivita dýchacích cest zahrnující
astma, bronchospasmus nebo dyspnoeGastrointestinální poruchy Méně časté Bolest břicha, nauzea a dyspepsieVzácné Průjem, nadýmání, zácpa a zvracení
Velmi vzácné Peptický vřed, gastrointestinální perforace
nebo gastrointestinální krvácení, meléna
a hematemeza6. Ulcerace v ústech
a gastritida.
Není známo Exacerbace kolitidy a Crohnovy chorobyPoruchy jater a žlučových cest Velmi vzácné Porucha jater

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté VyrážkaVelmi vzácné Bulózní reakce, včetně Stevensova-
Johnsonova syndromu, erythema
multiforme a toxické epidermální
nekrolýzy Není známo Akutní generalizovaná exantematózní
pustulóza (AGEP)
Třída orgánových systémů Četnost Nežádoucí účinky
Léková reakce s eozinofilií
a systémovými příznaky (DRESS)
Fotosenzitivní reakce
Poruchy ledvin a močových cest Velmi vzácné Akutní selhání ledvinVyšetření Velmi vzácné Snížená hladina hemoglobinu
1Příklady zahrnují anemii, leukopenii, trombocytopenii, pancytopenii a agranulocytózu. První příznaky
jsou horečka, bolest v krku, povrchové vředy v ústech, příznaky podobné chřipce, těžké vyčerpání,
nevysvětlitelné krvácení a podlitiny.
2Reakce z přecitlivělosti: Mohou sestávat z (a) nespecifických alergických reakcí a anafylaxe,
(b) reaktivity dýchacích cest, včetně astmatu, astmatu, zhoršeného astmatu, bronchospasmu a dyspnoe
nebo (c) různých kožních reakcí, včetně svědění, kopřivky, purpury, angioedému a vzácněji exfoliativní
a bulózní dermatózy, včetně toxické epidermální nekrolýzy, Stevensova-Johnsonova syndromu a
erythema multiforme.
3Patogenní mechanismus aseptické meningitidy vyvolané léčivem není zcela objasněn. Dostupné údaje
o aseptické meningitidě související s NSAID však ukazují na reakci přecitlivělosti (vzhledem
k časovému vztahu s příjmem léku a vymizením symptomů po přerušení léčby). Je třeba poznamenat,
že v průběhu léčby ibuprofenem u pacientů s existujícími autoimunitními poruchami (např. systémovým
lupus erythematodes a smíšeným onemocněním pojivové tkáně) byly pozorovány jednotlivé případy
symptomů aseptické meningitidy (např. ztuhlý krk, bolest hlavy, nauzea, zvracení, horečka nebo
dezorientace).
4Klinické a epidemiologické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu (obzvláště ve vysokých
dávkách 2400 mg denně) a při dlouhodobé léčbě může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních
trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).
5Nejčastěji pozorované nežádoucí příhody jsou gastrointestinální povahy.
6Někdy fatální.
7Viz bod 4.4.
8Zvláště při dlouhodobém užívání, doprovázeno zvýšenou hladinou močoviny v séru a edémem.
Zahrnuje také papilární nekrózu.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
U dospělých je odezva na dávku méně jasná než u dětí, kde požití více 400 mg/kg může vyvolat
příznaky. Poločas u předávkování je 1,5–3 hodiny.
Příznaky
Většina pacientů, kteří užili klinicky významná množství NSAID, nebude mít jiné příznaky než nauzeu,
zvracení, závrať, ospalost, hypotenzi, bolest v epigastriu nebo méně často průjem. Možné příznaky jsou
také tinnitus, bolest hlavy a gastrointestinální krvácení. V závažnějších případech byl zaznamenán
toxický účinek na centrální nervový systém projevující se ospalostí, příležitostně excitovaností
a dezorientací, nebo kómatem. Občas se u pacientů objeví křeče. V případě závažné otravy může dojít
k rozvoji metabolické acidózy a k prodloužení protrombinového času/INR, pravděpodobně v důsledku
narušení účinku faktorů srážlivosti v krevním oběhu. Může dojít k akutnímu renálnímu selhání
a poškození jater. U astmatiků je možná exacerbace astmatu.
Léčba
Léčba má být symptomatická a podpůrná se zachováním průchodnosti dýchacích cest a monitorováním
srdečních a vitálních funkcí až do stabilizace. Zvažte perorální podání aktivního uhlí, pokud se pacient
dostaví do 1 hodiny po požití potenciálně toxické dávky. V případě četných nebo dlouhodobých křečí
je třeba léčit intravenózním diazepamem nebo lorazepamem. Při astmatu je třeba podat
bronchodilatancia.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva; deriváty kyseliny
propionové, ATC skupina: M01A EIbuprofen je nesteroidní protizánětlivě působící léčivý přípravek (NSAID), který prokázal účinek daný
inhibicí syntézy prostaglandinů. U lidí ibuprofen snižuje se zánětem spojenou bolest, otoky a horečku.
Dále ibuprofen reverzibilně inhibuje agregaci krevních destiček.
Ibuprofen lysinát je lysinová sůl ibuprofenu. Po perorálním podání se ibuprofen lysinát disociuje na
ibuprofen ve formě kyseliny a lysin. Lysin nemá žádnou farmakologickou aktivitu. Z tohoto důvodu
jsou farmakologické vlastnosti lysinové soli ibuprofenu stejné jako ibuprofenu ve formě kyseliny.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během
hodin před nebo do 30 minut po podání kyseliny acetylsalicylové s okamžitým uvolňováním (81 mg),
došlo ke sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci trombocytů.
Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit
možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké
dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užívání ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 4.5).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po podání se ibuprofen lysin štěpí na ibuprofen a lysin. Lysinová sůl ibuprofenu je rozpustnější ve vodě
než ibuprofen ve formě kyseliny, což umožňuje rychlejší absorpci. Farmakokinetika ibuprofenu je při
terapeutických dávkách lineární.
Absorpce
Ibuprofen se po podání rychle vstřebává a rychle se distribuuje po celém těle. Potrava zpomaluje
vstřebávání ibuprofenu.
Distribuce
Při podávání ibuprofenu nedochází ke kumulaci. Vazba na plazmatické bílkoviny je 99 %.
V synoviální tekutině má ibuprofen stabilní koncentraci mezi druhou a osmou hodinou po užití, přičemž
synoviální Cmax se přibližně rovná jedné třetině Cmax v plazmě.
Po podávání 400 mg ibuprofenu každých 6 hodin kojícím ženám je množství ibuprofenu v jejich mléce
nižší než 1 mg za 24 hodin.
Biotransformace
Díky metabolismu v játrech (hydroxylace, karboxylace, konjugace) nemá ibuprofen žádný enzymatický
indukční účinek. Celkem 90 % ibuprofenu je metabolizováno na farmakologicky neaktivní metabolity.
Eliminace
Vylučování je převážně močí (90 %), ale také žlučí. Eliminace je dokončena za 24 hodin, 10 % se
vyloučí v nezměněné formě a 90 % ve formě neaktivních metabolitů, zejména glukuronokonjugátů.
Eliminační poločas u zdravých jedinců a pacientů s onemocněním jater a ledvin je 1,8 až 3,5 hodiny.
Farmakokinetické vlastnosti specifické pro přípravek
Doba pro dosažení maximální plazmatické koncentrace (Tmax) je u ibuprofen lysinu výrazně snížena ve
srovnání s ekvivalentním ibuprofenem ve formě kyseliny.
Maximální koncentrace v séru je dosaženo přibližně 35 minut po perorálním podání.
Po jednorázovém užití 200 mg tablety jsou maximální sérové koncentrace u dospělých 48,5±3,4 μg/ml
pro ibuprofen lysin a Tmax je 0,58 h pro ibuprofen lysin ve srovnání s 1,33 h pro ibuprofen ve formě
volné kyseliny.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Žádné další relevantní informace kromě těch, které jsou již obsaženy jinde v SmPC.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Mikrokrystalická celulosa Krospovidon typ A
Kopovidon (Plasdone S-630)
Mastek
Magnesium-stearát
Potahová vrstva
Potahová soustava Opadry II 85F18422 bílá
částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol
oxid titaničitý
makrogol mastek
Červený oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Neprůhledné PVC/PVDC/Al blistry v krabičkách po 2, 4, 6, 8, 10, 12, 15, 16, 20, 24 nebo 30 tabletách
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Ibuprofen může představovat riziko pro životní prostření.
Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleos, 3011 Limassol, Kypr
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA
07/509/18-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 7. 1. Datum posledního prodloužení registrace:
10. DATUM REVIZE TEXTU
9. 2.