Ibuprofen medochemie Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po podání se ibuprofen lysin štěpí na ibuprofen a lysin. Lysinová sůl ibuprofenu je rozpustnější ve vodě
než ibuprofen ve formě kyseliny, což umožňuje rychlejší absorpci. Farmakokinetika ibuprofenu je při
terapeutických dávkách lineární.
Absorpce
Ibuprofen se po podání rychle vstřebává a rychle se distribuuje po celém těle. Potrava zpomaluje
vstřebávání ibuprofenu.
Distribuce
Při podávání ibuprofenu nedochází ke kumulaci. Vazba na plazmatické bílkoviny je 99 %.
V synoviální tekutině má ibuprofen stabilní koncentraci mezi druhou a osmou hodinou po užití, přičemž
synoviální Cmax se přibližně rovná jedné třetině Cmax v plazmě.
Po podávání 400 mg ibuprofenu každých 6 hodin kojícím ženám je množství ibuprofenu v jejich mléce
nižší než 1 mg za 24 hodin.
Biotransformace
Díky metabolismu v játrech (hydroxylace, karboxylace, konjugace) nemá ibuprofen žádný enzymatický
indukční účinek. Celkem 90 % ibuprofenu je metabolizováno na farmakologicky neaktivní metabolity.
Eliminace
Vylučování je převážně močí (90 %), ale také žlučí. Eliminace je dokončena za 24 hodin, 10 % se
vyloučí v nezměněné formě a 90 % ve formě neaktivních metabolitů, zejména glukuronokonjugátů.
Eliminační poločas u zdravých jedinců a pacientů s onemocněním jater a ledvin je 1,8 až 3,5 hodiny.
Farmakokinetické vlastnosti specifické pro přípravek
Doba pro dosažení maximální plazmatické koncentrace (Tmax) je u ibuprofen lysinu výrazně snížena ve
srovnání s ekvivalentním ibuprofenem ve formě kyseliny.
Maximální koncentrace v séru je dosaženo přibližně 35 minut po perorálním podání.
Po jednorázovém užití 200 mg tablety jsou maximální sérové koncentrace u dospělých 48,5±3,4 μg/ml
pro ibuprofen lysin a Tmax je 0,58 h pro ibuprofen lysin ve srovnání s 1,33 h pro ibuprofen ve formě
volné kyseliny.