Haloperidol decanoat-richter Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: psycholeptika; antipsychotika, deriváty butyrofenonu
ATC kód: N05AD01.



Mechanismus účinku
Haloperidol-dekanoát je esterem haloperidolu a kyseliny dekanové a jako takový je depotním
antipsychotikem patřícím do skupiny butyrofenonů. Po intramuskulární injekci se haloperidol-dekanoát
postupně uvolňuje ze svalové tkáně a pomalu se hydrolyzuje na volný haloperidol, který vstupuje do
systémového oběhu.
Haloperidol je silným centrálním antagonistou dopaminových receptorů typu 2 a v doporučených dávkách
má nízkou alfa-1 antiadrenergní aktivitu a nemá žádnou antihistaminergní ani anticholinergní aktivitu.
Farmakodynamické účinky
Haloperidol potlačuje bludy a halucinace jako přímý důsledek blokování dopaminergního přenosu signálu v
mezolimbické cestě. Centrální účinky blokování dopaminu se projevují na bazálních gangliích
(nigrostriatální svazky). Haloperidol vyvolává účinnou psychomotorickou sedaci, což vysvětluje příznivé
účinky na mánii a další syndromy agitovanosti.
Podkladem nežádoucích extrapyramidových motorických účinků (dystonie, akatizie a parkinsonismus) je
pravděpodobně aktivita na bazálních gangliích.
Antidopaminergní účinky haloperidolu na laktotropní buňky v přední části hypofýzy vysvětlují
hyperprolaktinemii v důsledku inhibice dopaminem zprostředkované tonické inhibice sekrece prolaktinu.
Klinické studie
V klinických studiích bylo většinou hlášeno, že pacienti před přechodem na haloperidol-dekanoát dostávali
perorální haloperidol. O pacienty, kteří byli předtím perorálně léčeni jiným antipsychotikem, šlo jen
příležitostně.