Grippecton Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Ibuprofen:
V terapeutických dávkách je farmakokinetika ibuprofenu lineární.

Absorpce:
Vrcholové plazmatické hladiny po perorálním podání jsou dosaženy během 90 minut.
Po podání jednotlivé dávky jsou vrcholové plazmatické hladiny u zdravých dospělých úměrné podané dávce
(Cmax je 17 ± 3,5 μg/ml pro dávku 200 mg a 30,3 ± 4,7 μg/ml pro dávku 400 mg). Příjem potravy absorpci
ibuprofenu zpožďuje.

Distribuce:
Ibuprofen se neakumuluje. Vazba na plazmatické proteiny činí 99 %.
V synoviální tekutině se zjišťují stabilní hladiny ibuprofenu mezi 2. a 8. hodinou po podání; Cmax synoviální
tekutiny představuje asi jednu třetinu Cmax v plazmě. Množství ibuprofenu zjišťované v mateřském mléce
kojících žen je nižší než 1 mg/24 hodin po podávání 400 mg každých 6 hodin.

Biotransformace:
Ibuprofen není induktorem enzymů. Okolo 90 % dávky je metabolizováno a konvertováno na neúčinné
metabolity.

Eliminace:
Ibuprofen se vylučuje zejména močí, z 10 % v nezměněné formě a z 90 % ve formě neúčinných metabolitů,
které vznikají hlavně konjugací s glukuronidem. Eliminace je kompletní během 24 hodin.
Eliminační poločas je asi 2 hodiny.

Věk nebo zhoršení funkce ledvin a jater neovlivňují farmakokinetické parametry ve významném rozsahu a
pozorované odchylky nejsou dostatečné na to, aby vyžadovaly jakoukoliv úpravu dávkování.

Pseudoefedrin-hydrochlorid:

Po perorálním podání se pseudoefedrin-hydrochlorid vylučuje do značné míry v nezměněné formě močí
(70-90 %).

Eliminační poločas závisí na pH moči.

Alkalizace moči vede ke zvýšení tubulární resorpce a tudíž k prodloužení eliminačního poločasu.