Gapulsid Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Farmakokinetika cinitapridu u potkanů po intravenózním podání nejlépe odpovídala bikompartmentovému
modelu s velkým distribučním objemem (9,9 l/kg) a relativně pomalou rychlostí eliminace (51-83 min).
Při tomto způsobu podání nebyly v plazmě detekovány žádné metabolity.

Při perorálním podání byl prokázán významný metabolismus při prvním průchodu játry. 30 %podané
dávky bylo nalezeno během 48 hodin ve žluči.

Biotransformace
In vitro studie na rekombinantních mikrozomech naznačují, že cinitaprid je metabolizován CYP3A4 a
v menší míře CYP2C8.

Eliminace
Farmakokinetické studie u lidí byly provedeny po perorálním a intramuskulárním podání při dávkách
vyšších, než je terapeutická dávka, a to vzhledem k absenci analytické metody s dostatečnou citlivostí
k detekci plazmatických koncentrací dosažených při doporučené dávce.

Tyto studie ukázaly, že po perorálním podání cinitapridu je maximálních plazmatických hladin dosaženo
během 2 hodin. Eliminační poločas je 3 až 5 hodin během prvních 8 hodin, se zbytkovým poločasem více
než 15 hodin poté, i když s extrémně nízkými plazmatickými hladinami.

Tento farmakokinetický profil naznačuje jako nejvhodnější dávkovací režim frakcionované podávání
třikrát denně. Po opakovaném podání cinitapridu nebyla pozorována žádná kumulace.