Fucicort lipid Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Kortikosteroidy (skupina III), kombinace s antibiotiky, k
vnějšímu použití. ATC kód: D07CC
Přípravek Fucicort Lipid je kombinovaný přípravek, který obsahuje glukokortikoid
betamethason-valerát a kyselinu fusidovou s antibakteriálním účinkem.

Mechanismus účinku
Betamethason patří do skupiny silných glukokortikoidů (skupiny III) a uplatňuje svůj
účinek potlačením místní imunitní reakce zahrnující vazodilataci, otok a bolestivost.
Kyselina fusidová působí tím, že během syntézy bakteriálních proteinů brání disociaci komplexu
elongační faktor G (EF-G) – ribosom. Takto zachycený elongační faktor nemůže účinkovat a
syntéza proteinů je tím zastavena, což může vést i ke smrti bakteriální buňky. Kyselina fusidová
účinkuje v nízkých koncentracích bakteristaticky a při vysokých koncentracích baktericidně.
Kyselina fusidová je antibiotikum účinné primárně proti grampozitivním bakteriím. Kyselina
fusidová je zvláště účinná proti kmenům Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes a
Corynbacterium.
Účinné látky spolu neinterferují v oblasti biologické dostupnosti ani účinnosti.

Rezistence
Mechanismus vzniku rezistence zahrnuje hlavně mutace vedoucí ke změnám v EF-G proteinu nebo
změně syntézy proteinů. Dále je možná inaktivace v důsledku enzymové aktivity. Bylo hlášeno typů rezistentních genů: fusA, fusB, fusC, fusD a fusE. Rezistence může být zprostředkována
chromozomy nebo plazmidy.

Vzhledem k unikátní molekulární struktuře a odlišnému způsobu účinku kyseliny fusidové
nebyla dosud zjištěna zkřížená rezistence s jinými třídami antibakteriálních látek.

Hraniční hodnoty (breakpoints) při testování citlivosti
Relevantní hraniční hodnoty testu citlivosti pro kožní podání kyseliny fusidové nelze stanovit a
neexistují klinické hraniční hodnoty. Epidemiologická hraniční hodnota (ECOFF) pro kyselinu
fusidovou byla stanovena Evropskou komisí pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST)
pro některé citlivé druhy, viz tabulka níže. ECOFF reprezentuje hraniční hodnotu oddělující
populaci bakterií citlivého divokého typu od isolátů, které získaly rezistenci.

Organismy ECOFF (mg/l) ≤
Staphylococcus aureus 0,Staphylococcus aureus MRSA 0,Staphylococcus aureus MSSA 0,Staphylococcus epidermidis 0,Staphylococcus haemolyticus 0,Staphylococcus lugdunensis 0,Streptococcus agalactiae 32,Streptococcus pyogenes 16,
Přirozeně rezistentní druhy
Většina gramnegativních bakterií (včetně Haemophilus influenzae; Enterobactericeae jako
Escherichia coli a Klebsiella pneumoniae; Pseudomonas spp.) jsou ze své podstaty rezistentní ke
kyselině fusidové.