Fludeoxyglucose (18f) biont Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Distribuce
Fludeoxyglukóza (18F) je analog glukózy, který se akumuluje ve všech buňkách, které
využívají glukózu jako primární zdroj energie. Fludeoxyglukóza (18F) se akumuluje v
nádorech s vysokým obratem glukózy.
Po intravenózním podání je farmakokinetický profil fludeoxyglukózy (18F) v cévním
kompartmentu biexponenciální. Doba distribuce je 1 minuta a eliminační poločas asi minut.
U zdravých subjektů se fludeoxyglukóza (18F) rozsáhle distribuuje v těle, zvláště v mozku a
srdci a v menším stupni v plicích a játrech.
Orgánové vychytávání
Vychytávání fludeoxyglukózy (18F) v buňkách provádí tkáňově specifické systémy přenašečů,
které jsou částečně závislé na inzulinu, a proto mohou být ovlivněny jídlem, nutričním stavem
a přítomností diabetes mellitus. U pacientů s diabetes mellitus se vyskytuje snížené
vychytávání fludeoxyglukózy (18F) v buňkách v důsledku změněné tkáňové distribuce a
metabolismu glukózy.
Fludeoxyglukóza (18F) je transportována přes buněčnou membránu podobným způsobem jako
glukóza, ale prochází pouze prvním krokem glykolýzy při tvorbě fludeoxyglukózy (18F)-fosfátu, která zůstává v nádorové buňce a není dále metabolizována. Protože je následná
defosforylace intracelulárními fosfáty pomalá, zůstává fludeoxyglukóza (18F)-6-fosfát v tkáni
po dobu několika hodin (mechanismus zachycení).
Fludeoxyglukosa (18F) prochází hematoencefalickou bariérou. Přibližně 7% podané dávky se
akumuluje v mozku během 80-100 minut po injekci. Epileptogenní ložiska vykazují nižší
metabolismus glukózy ve fázích bez záchvatů.
Asi 3 % aplikované aktivity je zachyceno v myokardu během 40 minut. Distribuce
fludeoxyglukózy (18F) v normálním srdci je hlavně homogenní, jsou však popsány regionální
rozdíly až 15 % pro mezikomorové septum. Během a po reverzibilní myokardiální ischémii
dochází ke zvýšenému vychytávání glukózy v myokardiální buňce.
0,3 % a 0,9 – 2,4 % aplikované aktivity se akumuluje v pankreatu a plících.
Fludeoxyglukóza (18F) se také váže v menším rozsahu na oční sval, hltan a tenké střevo.
Vazba na sval může být pozorována krátce po námaze a v případě svalové námahy během
vyšetření.
Eliminace
Eliminace fludeoxyglukosy (18F) probíhá hlavně v ledvinách, s 20 % aktivity vyloučené močí
během dvou hodin po aplikaci injekce.
Vazba na renální parenchym je slabá, ale z důvodu renální eliminace fludeoxyglukózy (18F)
má celý močový systém, zvláště močový měchýř, výraznou aktivitu.