Fluanxol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Následující údaje se týkají účinného cis(Z)-izomeru.

Absorpce
Po perorálním podání je maximální koncentrace v séru dosaženo během 4-5 hodin. Biologická
dostupnost je 40 %.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem (Vd) je přibližně 14,1 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je 99 %.

Biotransformace
Flupentixol se metabolizuje třemi hlavními způsoby: sulfoxidací, N-dealkylací postranního řetězce a
konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolity nemají psychofarmakologickou aktivitu. Flupentixol
převažuje nad metabolity v mozku i v dalších tkáních.

Eliminace
Eliminační poločas (T½ β) je přibližně 35 hodin; střední systémová clearance (Cls) je přibližně 0,l/min.
Flupentixol se vylučuje převážně stolicí, ale do určité míry též močí. V případě užití flupentixolu
značeného tritiem bylo u člověka prokázáno, že v nezměněné formě se vylučuje látka stolicí 4krát více
než močí.
U kojících matek se flupentixol vylučuje mateřským mlékem v nízkých koncentracích. Poměr
koncentrace v mléku a koncentrace v séru u žen je průměrně 1,3.

Linearita
Farmakokinetika je lineární. Ustáleného stavu plazmatické hladiny je dosaženo přibližně za 7 dní.
Střední minimální hodnota ustáleného stavu plazmatické hladiny flupentixolu je 1,7 ng/ml (3,9 nmol/l)
a odpovídá podání jednotlivé denní perorální dávky 5 mg.

Starší pacienti
Farmakokinetické studie u starších pacientů nebyly provedeny. Avšak u skupiny thioxantenů, do níž
flupentixol patří, nejsou farmakokinetické parametry závislé na věku pacientů.

Porucha funkce ledvin
Na základě uvedených charakteristik eliminace se lze domnívat, že snížená funkce ledvin nemá vliv na
sérové hladiny mateřské látky.

Porucha funkce jater
Údaje nejsou k dispozici.

Farmakokinetiké/farmakodynamické vztahy
Pro udržovací léčbu pacientů s lehkou až středně těžkou schizofrenií se doporučuje nejnižší sérová
(plazmatická) koncentrace v rozmezí 1-3 ng/ml (2-8 nmol/l), měřeno před užitím další dávky.