Fexigra Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, ATC skupina: R06AX26

Mechanismus účinku
Fexofenadin-hydrochlorid je nesedativní H1 antihistaminikum. Fexofenadin je farmakologicky
aktivní metabolit terfenadinu.

Klinická účinnost a bezpečnost
Studie sledující výskyt podlitin a zarudnutí indukovaných lidským histaminem po podávání
fexofenadin-hydrochloridu jednou a dvakrát denně ukazují, že tato látka má antihistaminový účinek s
nástupem během jedné hodiny, s dosaženým maximem po 6 hodinách a trváním po dobu 24 hodin.
Nebyl pozorován vznik tolerance ani po 28 dnech podávání. Prokázala se existence pozitivního vztahu
dávka-účinek v rozmezí dávek od 10 mg do 130 mg podaných perorálně. V tomto modelu
antihistaminové aktivity bylo prokázáno, že je zapotřebí dávky minimálně 130 mg k dosažení
konzistentního účinku trvajícího po dobu 24 hodin. Maximální inhibice kožních podlitin a zarudnutí
indukovaných histaminem byla větší než 80 %. Klinické studie, které byly provedeny u sezónní
alergické rinitidy, prokázaly, že pro 24hodinovou účinnost je dostatečná dávka 120 mg.
U pacientů se sezónní alergickou rinitidou dostávajících fexofenadin-hydrochlorid v dávce až 240 mg
dvakrát denně po dobu 2 týdnů nebyly pozorovány žádné signifikantní rozdíly u QTc intervalu ve
srovnání s placebem. Rovněž nebyly pozorovány signifikantní změny QTc intervalu u zdravých
dobrovolníků, kteří dostávali fexofenadin-hydrochlorid v dávce až 60 mg dvakrát denně po dobu měsíců, 400 mg dvakrát denně po 6,5 dne a 240 mg jedenkrát denně po dobu 1 roku ve srovnání s
placebem. Fexofenadin neměl v koncentracích 32krát větších, než jsou terapeutické hodnoty u člověka
žádný účinek na opožděné otevření draslíkového kanálu v buňkách lidského srdečního svalu.


Fexofenadin-hydrochlorid (5-10 mg/kg p.o.) inhiboval bronchospazmus vyvolaný antigenem u
senzibilizovaných morčat a inhiboval uvolnění histaminu při supraterapeutických koncentracích (100 μmol) z peritoneálních žírných buněk.