Exacyl Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální koncentrace kyseliny tranexamové v plazmě jsou dosaženy rychle po krátké intravenózní
infuzi, po níž koncentrace v plazmě multiexponenciálně klesají.

Distribuce
Vazba kyseliny tranexamové na plazmatické proteiny je při terapeutických plazmatických hladinách
asi 3% a zdá se, že je plně odůvodněna její vazbou na plazminogen. Na sérový albumin se kyselina
tranexamová neváže. Iniciální distribuční objem je zhruba 9 až 12 litrů.
Kyselina tranexamová prochází placentou. Po podání intravenózní injekce 10 mg/kg dvanácti
těhotným ženám byla koncentrace tranexamové kyseliny v séru v rozmezí 10–53 μg/ml, zatímco
v pupečníkové krvi se pohybovala v rozsahu 4–31 μg/ml. Kyselina tranexamová rychle difunduje do
kloubní tekutiny a synoviální membrány. Po podání intravenózní injekce 10 mg/kg sedmnácti
pacientům, kteří podstoupili chirurgický zákrok na koleni, byly koncentrace v kloubní tekutině
podobné koncentracím v odpovídajících vzorcích séra. Koncentrace kyseliny tranexamové v mnoha
jiných tkáních je zlomkem množství zjištěného v krvi (v mateřském mléku jedna setina,
v mozkomíšním moku jedna desetina, v komorové vodě jedna desetina). Přítomnost kyseliny
tranexamové byla zjištěna i ve spermatu, kde inhibuje fibrinolytickou aktivitu; na migraci spermií však
nemá vliv.

Eliminace
K vylučování léčivé látky v nezměněné formě dochází především močí. Hlavní cestou eliminace je
glomerulární filtrace moči. Renální clearance odpovídá plazmatické clearance (110 až 116 ml/min). Po
intravenózním podání kyseliny tranexamové v dávce 10 mg/kg tělesné hmotnosti se během prvních hodin vyloučí 90 % dávky. Poločas eliminace kyseliny tranexamové je přibližně 3 hodiny.

Zvláštní populace

Porucha funkce ledvin
Plazmatické koncentrace se zvyšují u pacientů se selháním ledvin.

Pediatrická populace
Studie zkoumající populační farmakokinetiku kyseliny tranexamové zahrnovala 21 dětí (věk 2,5 až 8,roku, odpovídající hmotnost 11,5 až 25,3 kg), které podstoupily operaci srdce s CPB. Jako hlavní
kovariát, který ovlivnil farmakokinetiku kyseliny tranexamové v této populaci, byla hlášena tělesná
hmotnost. Ve zkoumaném rozsahu tělesných hmotností (10 až 30 kg) byl pokles plazmatické clearance
se zvyšující se tělesnou hmotností (od 0,95 až po 0,72 ml/min/kg) ve shodě se zvýšením poločasu
eliminace (10 až 12,6 hodiny).