Etafry Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Kortikosteroidy obvykle dosáhnou nitrooční terapeutické koncentrace po instilaci do spojivkového
vaku. Nicméně stupeň penetrace závisí na molekulárních charakteristikách a chemické formě.

Absorpce

Po topickém podání do oka se dexamethason absorbuje do komorové vody, rohovky, duhovky,
cévnatky, řasnatého tělíska a sítnice. K systémové absorpci může dojít, ale k významnější až při
vyšších dávkách nebo při delší pediatrické terapii. Až 90 % dexamethasonu se absorbuje při podání
ústy; maximální plazmatické hladiny se dosahuje mezi 1 a 2 hodinami po požití a v tomto ohledu
existuje široká individuální variabilita.

Distribuce

Studie na zvířatech týkající se distribuce ve tkáních prokázaly vysoké vychytávání dexamethasonu
játry, ledvinami a nadledvinkami; udává se distribuční objem 0,58 l/kg. U člověka se více než 60 %
cirkulujících steroidů vylučuje močí v průběhu 24 hodin, z velké míry ve formě nekonjugovaného
steroidu. Až 77 % dexamethasonu se váže na plazmatické proteiny, především albumin. Na rozdíl od
kortizolu zůstává toto procento prakticky nezměněné při zvyšujících se koncentracích steroidu.

Biotransformace

Sodná sůl dexamethason-fosfátu je oběhu rychle přeměňována na dexamethason (stejně jako
v slzách).
Eliminace

Průměrný plazmatický poločas dexamethasonu je 3,6 ± 0,9 h. Prozatím se jeví, že dexamethason se
rychleji vylučuje z oběhu plodu a novorozence než z oběhu matky; plazmatické hladiny
dexamethasonu u plodu a u matky jsou v poměru 0,32:1.