Esogno Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nervový systém, psycholeptika, hypnotika a sedativa, léčiva podobná
benzodiazepinům
ATC kód: N05CF
Strana 9 (celkem 12)
Mechanismus účinku
Eszopiklon je hypnotická látka nebenzodiazepinového typu, derivát pyrolopyrazinu ze třídy
cyklopyrolonů s chemickou strukturou, která není odvozena od pyrazolopyrimidinu, imidazopyridinu,
benzodiazepinu nebo barbiturátů. Přesný mechanismus účinku eszopiklonu není známý, ale
předpokládá se, že ovlivňuje makromolekulární komplex receptoru kyseliny gamaaminomáselné
(GABA), obsahující alfa-1, alfa-2, alfa-3 a afla-5 podjednotky. Předpokládá se, že zvyšuje GABA
navozené vedení chloridů, což má za následek neuronální hyperpolarizaci, a tím inhibuje neuronální
transmisi a navozuje spánek.

Tranzitorní insomnie
U modelu jedné noci při tranzitorní insomnii u zdravých dospělých dobrovolníků měla dávka 3 mg
eszopiklonu vyšší účinek než placebo na nástup spánku a udržení spánku při použití objektivní
polysomnografie. Navíc subjektivně hlášené skóre kvality spánku a hloubky spánku bylo významně
vyšší u eszopiklonu než u placeba.

Primární insomnie
V placebem kontrolované studii o délce až 6 měsíců u subjektů s chronickou insomnií prokázal
eszopiklon trvající příznivý účinek na nástup spánku a noční probouzení, zlepšení celkové doby
spánku a kvality spánku (posilující spánek) během celé doby léčby, což bylo ověřeno objektivní
polysomnografií a subjektivním hodnocením. Hodnocením bylo ověřeno, že fungování následující den
po podání eszopiklonu bylo zlepšené. V placebem kontrolovaných studiích u subjektů s chronickou
insomnií léčených eszopiklonem po dobu až 6 měsíců a u subjektů s insomnií nebo zároveň s depresí,
úzkostí nebo bolestí léčených eszopiklonem po dobu až 8 týdnů nebyl pozorován rozvoj tolerance. Je
třeba zmínit, že dávka 1 mg u dospělých osob měla nekonzistentní účinnost na zlepšení nástupu
spánku nebo noční probouzení a nezlepšila celkovou dobu spánku v ani jedné studii. Proto se obvyklá
účinná dávka pro dospělé očekává mezi 2 – 3 mg.

Komorbidní insomnie
U subjektů, kteří trpí insomnií a zároveň depresí nebo úzkostí, prokázalo současné podávání
eszopiklonu a SSRI po dobu 8 týdnů významné zlepšení parametrů spánku stejně tak jako určitých
klinicky relevantních měření antidepresivní a anxiolytické odpovědi (např. Hamilton Depression and
Anxiety Rating scales) ve srovnání s podáním SSRI v monoterapii. Ve 4týdenní studii s osobami,
které trpěli insomnií současně s revmatoidní artritidou nebo perimenopauzálními příznaky, prokázal
eszopiklon významné zlepšení spánkových parametrů (nástup spánku a doba spánku) po celou dobu
studie. V těchto studiích bylo zaznamenáno zlepšení vnímání bolesti u subjektů s revmatoidní
artritidou a zlepšení nálady a příznaků spojených s menopauzou u perimenopauzálních a
menopauzálních žen léčených eszopiklonem.

Starší populace
U starších pacientů ve věku 65 let a více byla expozice eszopiklonu zvýšená (viz bod 5.2) a celková
denní dávka eszopiklonu u starších osob nemá překročit 2 mg. V randomizované, dvojitě zaslepené,
placebem kontrolované studii u starších pacientů s chronickou insomnií trvající až 12 týdnů denní
dávka 2 mg eszopiklonu podaná před ulehnutím významně zlepšila spánkové parametry (nástup a
délku spánku) po celou dobu studie.

Pediatrická populace
Evropská agentura pro léčivé přípravky ustoupila od povinnosti předložit výsledky studií
s eszopiklonem u všech subjektů pediatrické populace při léčbě insomnie. Pro informace o
pediatrickém použití – viz bod 4.2.