Elenium Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Chlordiazepoxid je po perorálním podání rychle a dobře absorbován. Po jednotlivé dávce 30 mg
jsou vrcholové koncentrace v séru ve výši 1,3 g/ml dosaženy za 6-8 hodin. U geriatrických
osob jsou vrcholové hladiny chlordiazepoxidu v krvi nižší a je jich dosaženo později, což svědčí
pro pomalejší absorpci u těchto osob.

Distribuce
Plazmatický poločas je 6-28 hodin. Je zřetelně prodloužen ve stáří, u dětí a u pacientů s jaterním
selháním. Biologická dostupnost je 100 %. 97 % chlordiazepoxidu je vázáno na proteiny
plazmy. Vazba na proteiny je nižší u novorozenců, alkoholiků a u pacientů s jaterním selháním.
Distribuční objem chlordiazepoxidu je 0,4 l/kg.
Chlordiazepoxid dobře přechází hematoencefalickou a placentální bariérou a přestupuje
do mateřského mléka.
Biotransformace
Chlordiazepoxid je extenzivně biotransformován v játrech zejména prostřednictvím isoenzymů
cytochromu P450. K farmakologicky aktivním metabolitům patří desmetylchlordiazepoxid,
desmetyldiazepam a oxazepam.
Léky, které inhibují nebo indukují izoenzymy cytochromu P450 nebo jsou jimi
metabolizovány, mohou změnit farmakokinetické parametry chlordiazepoxidu (viz bod 4.5).
Eliminace
Nezměněný chlordiazepoxid a jeho metabolity jsou vylučovány močí, hlavně jako konjugované
metabolity.