Diecyclen Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: progestageny a estrogeny, fixní kombinace, dienogest a ethinylestradiol
ATC kód: G03AA
Diecyclen je účinný antiandrogenní složený přípravek určený k perorální kontracepci sestávající
z progestagenu dienogestu a estrogenu ethinylestradiolu.
Antikoncepční účinek přípravku Diecyclen je založen na spolupůsobení různých faktorů, z nichž
nejdůležitější je inhibice ovulace a změna v cervikální sekreci.
Antiandrogenní účinek kombinace dienogestu a ethinylestradiolu je založena, mimo jiné, na snížení
koncentrace androgenů v plazmě. V multicentrické studii s přípravkem Deinogest byl prokázán účinek
na zlepšení příznaků mírného až středně závažného akné a příznivý účinek na seboreu.
Dienogest
Dienogest je derivát 19-nortestosteronu s 10 až 30 krát nižší in-vitro afinitě na progesteronový
receptor v porovnání s jinými syntetickými progestageny. In-vivo údaje ze studií na zvířatech ukázaly
silný účinek progestogenní a antiandrogenní účinek. In-vivo nemá dienogest žádný signifikantní
androgenní, mineralokortikoidní nebo glukokortikoidní účinek.
Dávka samotného dienogestu pro inhibici ovulace byla definována na 1 mg/denně.
Ethinylestradiol
Perorálně podaný ethinylestradiol je silně účinný syntetický estrogen. Stejně jako přírodní estradiol,
má i ethinylestradiol proliferativní účinek na epitel ženských pohlavních orgánů. Stimuluje produkci
cervikálního hlenu, snižuje jeho viskozitu a zvyšuje fibrozitu. Ethinylestradiol stimuluje růst mléčné
žlázy a inhibuje laktaci. Ethinylestradiol stimuluje zadržování tekutin v extracelulárním prostoru.
Ethinylestradiol ovlivňuje hodnoty lipidového a carbohydrátového metabolismu, hemostázu, renin-
angiotenzin-aldosteronový systém a vazebné plazmatické bílkoviny.