Deniban Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Amisulprid má u lidí dva vrcholy absorpce. Jednoho vrcholu absorpce je dosaženo rychle, asi
jednu hodinu po podání a druhého mezi 3 a 4 hodinami po podání. Odpovídající plasmatické
koncentrace jsou 393 a 54  4 ng/ml po dávce 50 mg.
Distribuční objem je 5,8 l/kg, vazba na plasmatické proteiny je nízká (16 %).
Absolutní biologická dostupnost je 48 %. Amisulprid se téměř nemetabolizuje, byly stanoveny
dva inaktivní metabolity, které tvoří asi 4 % podané dávky. Ke kumulaci amisulpridu nedochází
a jeho farmakokinetika se po opakovaném podávání nemění. Eliminační poločas amisulpridu je
po perorálním podání přibližně 12 hodin.
Amisulprid se vylučuje nezměněný močí. Padesát procent intravenosní dávky se vylučuje močí, z
čehož je 90 % vyloučeno během prvních 24 hodin. Renální clearance je 20 l/h nebo 330 ml/min.
Jídlo neovlivňuje kinetický profil pro přípravek Deniban.
Porucha funkce jater: Vzhledem k tomu, že látka se téměř nemetabolizuje, není úprava
dávkování u pacientů s poruchou funkce jater nezbytná.
Porucha funkce ledvin: U pacientů s poruchou funkce í ledvin se systémová clearance snižuje 2,až 3krát. Při clearance kreatininu < 60 ml/min je třeba dávku snížit (viz bod 4.2).
Amisulprid je velmi málo dialyzovatelný.
Z omezeného počtu farmakokinetických údajů u starších nemocných (> 65 let) bylo zjištěno, že po
podání jednotlivé dávky 50 mg došlo k mírným změnám v AUC, Cmax a t1/2 (+ 10 – 30 %). Nejsou
známy žádné údaje po podání opakovaných dávek.