Degan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je metoklopramid rychle a dobře absorbován. Po perorálním podání dosahuje
biologická dostupnost metoklopramidu 80 %. Vrcholových plazmatických koncentrací je po podání
jednotlivé perorální dávky dosaženo za 1-2 hodiny. Srovnatelná doba je nutná k dosažení vrcholové
koncentrace i po podání jednotlivé dávky za ustáleného rovnovážného stavu.

Distribuce
Plocha pod křivkou (AUC) roste lineárně se zvyšujícími se dávkami od 20 do 100 mg. Vrcholové
koncentrace rostou v lineární závislosti na dávce; doba do dosažení vrcholové koncentrace se nemění;
celotělová clearance zůstává nezměněna a beze změny zůstává rovněž rychlost eliminace. Průměrný
eliminační poločas u osob s normální funkcí ledvin je 5-6 hodin. Absorpce a eliminace
metoklopramidu probíhá lineární kinetikou.

Metabolismus a eliminace
Přibližně 85 % perorálně podané dávky se vyloučí močí během 72 hodin. Z těchto 85 % je přibližně
polovina přítomna ve formě volného nebo konjugovaného metoklopramidu.
Na plazmatické bílkoviny se lék váže v menší míře (přibližně 30 %). Celkový distribuční objem je
vysoký (asi 3,5 l/kg), což nasvědčuje rozsáhlé distribuci léku do tělesných tkání. Porucha ledvinných
funkcí ovlivňuje clearance metoklopramidu; snížení clearance kreatininu korelovalo s poklesem
plazmatické, renální i nerenální clearance a prodloužením eliminačního poločasu. Při poklesu clearance
metoklopramidu z důvodů poruchy ledvinných funkcí vyplývá, že v těchto případech má být
upravena udržovací dávka, aby se zabránilo možnosti kumulace.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je clearance metoklopramidu snížena až o 70 %, přitom se
prodlužuje poločas eliminace z plazmy (přibližně 10 hodin u clearance kreatininu 10 - 50 ml/min a hodin u clearance kreatininu <10 ml/min).

Porucha funkce jater
U pacientů s cirhózou jater byla pozorována akumulace metoklopramidu, související s 50 % snížením
clearance z plazmy.