Defumoxan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika u zvířat:
Po perorálním podání cytisin v dávce 2 mg/kg myším se absorbovalo 42 % podané dávky. Maximální
koncentrace cytisinu v krvi byla zaznamenána po 120 minutách a do 24 hodin se
18 % dávky vyloučilo močí. Poločas eliminace cytisinu stanovený po intravenózní aplikaci byl
200 minut. Téměř 1/3 dávky podané intravenózně byla vyloučena močí za 24 hodin a 3 % dávky do
hodin ve stolici. Nejvyšší koncentrace léku byly naměřeny v játrech, nadledvinách a ledvinách. Po
intravenózním podání byla koncentrace cytisinu ve žluči 200krát vyšší než v krvi. Stálé hladiny
koncentrace cytisinu v krvi se po perkutánním podání králíkům dosáhlo ve dvou fázích. První fáze
trvala 24 hodin a druhá fáze trvala další tři dny. V první fázi byla rychlost absorpce a hladina léku v
krvi dvakrát vyšší než ve druhé fázi. U králíků byl distribuční objem (Vd) po perorálním podání
6,21 l/kg a po intravenózním podání 1,02 l/kg. Po subkutánním podání 1 mg/kg cytisinu potkanům
byla koncentrace v krvi 516 ng/ml a v mozku 145 ng/ml. Koncentrace v mozku byla nižší než 30%
koncentrace v krvi. V podobných experimentech se subkutánním podáním nikotinu byla koncentrace
nikotinu v mozku ve výši 65% koncentrace v krvi.

Farmakokinetika u lidí:
Absorpce
Farmakokinetické vlastnosti cytisinu byly testovány u 36 zdravých dobrovolníků po jednorázovém
perorálním podání 1,5 mg cytisinu. Po perorálním podání se cytisin z gastrointestinálního traktu rychle
vstřebal. Průměrné maximální plazmatické koncentrace 15,55 ng/ml bylo dosaženo za průměrnou
dobu 0,92 hodin.
Biotransformace
Cytisin byl mírně metabolizován.
Eliminace

64 % dávky bylo vyloučeno močí v nezměněné podobě do 24 hodin. Střední poločas eliminace v
plazmě byl asi 4 hodiny. Průměrný retenční čas (MRT) byl asi 6 hodin.

Neexistují žádné údaje u pacientů s poruchou ledvin a jater a není znám vliv stravy na expozici látkou
cytisin.