Defumoxan Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii závislosti na nikotinu,
ATC kód: N07BA04

Užívání přípravku Defumoxan umožňuje pozvolné snížení závislosti na nikotinu tím, že zmírňuje
abstinenční příznaky.

Léčivou látkou přípravku Defumoxan je rostlinný alkaloid cytisin (který se mimo jiné vyskytuje v
semenech keře štědřence, rodu Laburnum) s chemickou strukturou podobnou nikotinu. Má vliv na
acetylcholinové nikotinové receptory. Působení cytisinu je podobné nikotinu, ale je obecně slabší.
Cytisin s nikotinem soutěží o stejné receptory a díky své silnější vazbě postupně nikotin vytěsňuje. Má
menší schopnost stimulovat nikotinové receptory, zejména subtyp α4β2 (je to jejich částečný agonista)
a do centrální nervové soustavy prostupuje méně než nikotin. Předpokládá se, že cytisin v centrální
nervové soustavě působí na mechanismus, který se podílí na závislosti na nikotinu a na uvolňování
neurotransmiterů. Zabraňuje plné, na nikotinu závislé aktivaci mezolimbického dopaminového
systému a mírně zvyšuje hladinu dopaminu v mozku, což zmírňuje centrální příznaky spojené s
vysazením nikotinu. V periferním nervovém systému cytisin stimuluje a poté ovlivňuje autonomní
ganglia nervové soustavy, způsobuje reflexní stimulaci dýchání a sekreci katecholaminů z dřeně
nadledvin, zvyšuje krevní tlak a zabraňuje periferním příznakům spojeným s vysazením nikotinu.