Cristisol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Lidokain má biologický poločas 1 až 2 hodiny (přibližně 100 minut), což závisí na dávce. Biologický
poločas metabolitu glycinxylididu (GX) je delší, a proto může dojít k akumulaci, zejména v případě
vylučování ledvinami.

Neexistují žádné relevantní údaje o farmakokinetice 2,4-dichlorbenzylalkoholu nebo amylmetakresolu, s
výjimkou studie biologické dostupnosti hlášené v souhrnu údajů o přípravku u přípravku Benagol
(Benagol, 2008), který udává rychlé uvolnění obou antiseptik ve slinách, kdy bylo dosaženo maximálních
hladin za 3-4 minuty po sání pastilky.
Množství 2,4-dichlorbenzylalkoholu a amylmetakresolu, které se nachází ve slinách po 120 minutách, je
přibližně 50% podaného množství.

U pacientů s infarktem myokardu (se srdečním selháním nebo bez něj) je biologický poločas lidokainu a
monoetylglycinxylididu (MEGX) prodloužen; biologický poločas GX může být také prodloužen u
pacientů se srdečním selháním, které nastalo po infarktu myokardu. U lidokainu byl také hlášen delší
biologický poločas u pacientů s městnavým srdečním selháním nebo onemocněním jater a může trvat déle
po kontinuální IV infuzi trvající déle než 24 hodin. Eliminace MEGX může být snížena také u pacientů s
městnavým srdečním selháním.

Lidokain se snadno vstřebává sliznicemi. Plazmatický eliminační poločas je přibližně 2 hodiny. Jakmile
je absorbován, podléhá významnému metabolismu prvního průchodu v játrech a je rychle deetylovaný na
aktivní metabolit monoetylglycinxylidid, který je poté hydrolyzován na různé metabolity včetně
glycinxylididu. Méně než 10% se vylučuje ledvinami beze změny. Metabolity se také vylučují močí.