CRISTISOL - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

CRISTISOL orální sprej, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Amylmetacresolum 0,223 g
Alcohol 2,4-dichlorobenzylicus 0,446 g
Lidocaini hydrochloridum monohydricum 0,739 g (odpovídá lidocainum 0,600 g)
ve 100 ml
20 ml = 76 dávek = 153 stlačení pumpičky (vstřiků).

Pomocné látky se známým účinkem:
Ethanol 96% 42,01 mg na stlačení pumpičky (vstřik)
Tekutý nekrystalizující sorbitol 70% 16,90 mg na stlačení pumpičky (vstřik)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Orální sprej, roztok
Načervenalý homogenní roztok s anýzovou a mátovou vůní a chutí a pH mezi 6,5-7,5.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Lokální symptomatická úleva při mírných infekcích úst a hrdla spojených s bolestí a bez horečky u
dospělých a dospívajících starších 12 let.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající od 15 let věku:
vstřiky do úst a/nebo krku 1 až 6krát denně

Děti od 12 do 15 let:
vstřiky do úst a/nebo krku 1 až 4krát denně

Pediatrická populace

Tento léčivý přípravek není určen k použití u dětí mladších 12 let.

Způsob podání
Orální použití.

4.3. Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivé látky a/nebo na lokální anestetika nebo na kteroukoli pomocnou látku
uvedenou v bodě 6.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Použití se nedoporučuje u dětí mladších 12 let

Dodržujte uvedené dávkování: pokud se užívá ve velkém množství nebo opakovaně, může tento léčivý
přípravek ovlivnit nervový systém při jeho průchodu krevním oběhem, což může způsobit křeče nebo
ovlivnit srdce.

Dlouhodobé používání tohoto léčivého přípravku po dobu delší než 5 dnů se nedoporučuje, protože to
může změnit přirozenou mikrobiální rovnováhu v hrdle.

Pokud příznaky přetrvávají déle než 3 dny, zhoršují se nebo se objevují jiné příznaky, jako je přidružená
horečka, doporučuje se konzultovat s lékařem, aby přehodnotil způsob léčby.

U akutně nemocných nebo oslabených starších pacientů má být přípravek podáván s opatrností, protože
tito pacienti jsou citlivější na nežádoucí účinky tohoto léčivého přípravku.

Anestézie hrdla způsobená tímto léčivým přípravkem může vést k plicní aspiraci (kašel při jídle, což
vyvolává dojem, že se osoba dusí). Je proto nezbytné tento léčivý přípravek neužívat před jídlem nebo
pitím.

Astmatičtí pacienti musí tento léčivý přípravek používat pod lékařským dohledem.

Tento léčivý přípravek může způsobit znecitlivění jazyka a může zvýšit nebezpečí traumatizace
kousnutím. Při požívání horkých potravin a pití horkých nápojů proto má být dbáno na opatrnost. Pacient
si má být vědom toho, že navození lokální anestézie může narušit polykání a tím zvýšit nebezpečí aspirace.
Z tohoto důvodu se nemá požívat jídlo bezprostředně po použití lokálních anestetických přípravků v
oblasti úst nebo hrdla.

Pacienti alergičtí na lokální anestetika amidového typu si mají být vědomi zkřížené senzitivity na látky
amidového typu, jako je lidokain (viz bod 4.5).

Tento léčivý přípravek obsahuje malé množství ethanolu (alkoholu), méně než 100 mg na dávku (2 stlačení
pumpičky, 2 vstřiky).

Tento léčivý přípravek obsahuje 33,80 mg sorbitolu v jedné dávce (2 stlačení pumpičky, dva vstřiky). Je
nutno vzít v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků obsahujících sorbitol (nebo fruktózy)
a příjem sorbitolu (nebo fruktózy) potravou. Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání
může ovlivnit biologickou dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných
perorálně.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce (2 stlačení pumpičky, vstřiky), to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

- Současné nebo následné použití jiných antiseptik se nedoporučuje z důvodu možného vzájemného
ovlivnění účinku (antagonismus, deaktivace).

Přestože je dávka lidokainu nízká, protože je přítomna v tomto léčivém přípravku, je třeba zvážit
následující:

- Betaadrenergní blokátory snižují průtok krve v játrech, a tím snižují rychlost metabolismu lidokainu, což
vede k většímu riziku toxicity.

- Cimetidin může inhibovat jaterní metabolismus lidokainu, což má za následek vyšší riziko toxicity.
- Může způsobit zkříženou senzitivitu na jiná lokální anestetika amidového typu.

- Antiarytmika třídy III, jako je mexiletin a prokainamid, kvůli potenciálním farmakokinetickým nebo
farmakodynamickým interakcím.

- Izoenzymy CYP1A2 a CYP3A4 cytochromu P450 se podílejí na tvorbě MEGX, farmakologicky
aktivního metabolitu lidokainu, a proto další léky, jako je fluvoxamin, erytromycin a itrakonazol, mohou
zvýšit plazmatické koncentrace lidokainu.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Bezpečnost přípravku CRISTISOL v těhotenství nebyla stanovena.

Velké množství údajů o lokálním použití lidokainu během těhotenství nenaznačuje zvýšené riziko
vrozených malformací. Lidokain prochází placentou; v důsledku nízké dávky je však absorpce velmi malá.
Studie na zvířatech nejsou dostatečné, pokud jde o reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).
O použití amylmetakresolu a 2,4-dichlorbenzylalkoholu jako farmakologických léčivých látek během
těhotenství nejsou k dispozici žádné údaje. Při absenci zdokumentovaných zkušeností se použití přípravku
CRISTISOL během těhotenství nedoporučuje.

Kojení
Bezpečnost přípravku CRISTISOL během období kojení nebyla stanovena. Lidokain se vylučuje v
malém množství do mateřského mléka. Vzhledem k nízké dávce se neočekává žádný účinek lidokainu na
dítě. O vylučování amylmetakresolu a 2,4-dichlorbenzylalkoholu do lidského mléka nejsou k dispozici
žádné údaje. Musí být učiněno rozhodnutí, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit léčbu přípravkem
CRISTISOL s ohledem na přínos kojení pro dítě a přínos terapie pro ženu.

Fertilita
Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku lidokainu, amylmetakresolu a 2,4-dichlorbenzylalkoholu na
fertilitu.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Tento léčivý přípravek nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Během používání byly u kombinace léčivých látek v tomto léčivém přípravku hlášeny následující
nežádoucí účinky:

Poruchy imunitního systému
Vzácné (≥1 / 10 000 až ≤ 1 / 1 000): hypersenzitivní reakce (pálení, svědění), symptomy alergického
šoku, angioedém, pálení v krku a nepříjemná chuť.

Gastrointestinální poruchy
Velmi vzácné (<1 / 10 000): Gastrointestinální poruchy

Alergické reakce na lokální antiseptika nebo lokální anestetika
Dočasná necitlivost jazyka a poruchy polykání (viz bod 4.4)

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby
hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Nejsou očekávány se žádné problémy spojené s předávkováním. V případě systémové absorpce může
dojít k přechodné stimulaci CNS, po které následuje deprese CNS (ospalost, bezvědomí) a deprese
kardiovaskulárního systému (hypotenze, pomalý nebo nepravidelný srdeční rytmus).

Dlouhodobé používání tohoto léčivého přípravku (po dobu delší než 5 dnů) se nedoporučuje, protože to
může změnit přirozenou mikrobiální rovnováhu v hrdle.

Pediatrická populace

Používání u dětí do 6 let ve velkých dávkách a po dlouhou dobu může způsobit křeče.

Symptomy
Vzhledem k nízké hladině léčivých látek je předávkování nepravděpodobné.
V případě neobvyklého použití (mnohem vyšší dávka, léze na sliznicích) může dojít k předávkování. To
se projevuje zpočátku nadměrnou anestézií horních cest dýchacích a trávicího traktu. Mohou se
vyskytnout systémové reakce v důsledku absorpce lidokainu. Mezi nejzávažnější účinky lidokainu patří
intoxikace v centrálním nervovém systému (nespavost, neklid, vzrušení a dechová deprese) a v
kardiovaskulárním systému; může se také vyskytnout methemoglobinémie.

Léčba
V případě předávkování lze zvážit vyvolání zvracení a/nebo výplach žaludku (do jedné hodiny) v případě
potenciálně závažné intoxikace. Další opatření se používají pouze na podpůrném a symptomatickém
základě.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Krční přípravky, antiseptika, různá jiná krční antiseptika. Kód ATC:
R02AA20.

2, 4-Dichlorbenzylalkohol a amylmetakresol mají antiseptické vlastnosti. Lidokain je lokální anestetikum
amidového typu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Lidokain má biologický poločas 1 až 2 hodiny (přibližně 100 minut), což závisí na dávce. Biologický
poločas metabolitu glycinxylididu (GX) je delší, a proto může dojít k akumulaci, zejména v případě
vylučování ledvinami.

Neexistují žádné relevantní údaje o farmakokinetice 2,4-dichlorbenzylalkoholu nebo amylmetakresolu, s
výjimkou studie biologické dostupnosti hlášené v souhrnu údajů o přípravku u přípravku Benagol
(Benagol, 2008), který udává rychlé uvolnění obou antiseptik ve slinách, kdy bylo dosaženo maximálních
hladin za 3-4 minuty po sání pastilky.
Množství 2,4-dichlorbenzylalkoholu a amylmetakresolu, které se nachází ve slinách po 120 minutách, je
přibližně 50% podaného množství.

U pacientů s infarktem myokardu (se srdečním selháním nebo bez něj) je biologický poločas lidokainu a
monoetylglycinxylididu (MEGX) prodloužen; biologický poločas GX může být také prodloužen u
pacientů se srdečním selháním, které nastalo po infarktu myokardu. U lidokainu byl také hlášen delší
biologický poločas u pacientů s městnavým srdečním selháním nebo onemocněním jater a může trvat déle
po kontinuální IV infuzi trvající déle než 24 hodin. Eliminace MEGX může být snížena také u pacientů s
městnavým srdečním selháním.

Lidokain se snadno vstřebává sliznicemi. Plazmatický eliminační poločas je přibližně 2 hodiny. Jakmile
je absorbován, podléhá významnému metabolismu prvního průchodu v játrech a je rychle deetylovaný na
aktivní metabolit monoetylglycinxylidid, který je poté hydrolyzován na různé metabolity včetně
glycinxylididu. Méně než 10% se vylučuje ledvinami beze změny. Metabolity se také vylučují močí.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

2, 4-dichlorbenzylalkohol a amylmetakresol

Neklinické údaje o 2, 4-dichlorbenzylalkoholu a amylmetakresolu neodhalily žádné zvláštní riziko pro
člověka na základě konvenčních studií toxicity po opakovaném podání, genotoxicity, potenciálu a toxicity
pro reprodukci a vývoj.

Studie farmakologické bezpečnosti a karcinogenity nebyly provedeny.

Lidokain

Neklinické údaje získané na základě obvyklých studií genotoxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro
člověka.

Expozice plodu dávce 0,96 mg / kg lidokainu ovlivnila průtok krve dělohou a způsobila křeče plodu.

Karcinogenita lidokainu nebyla studována. Metabolit lidokainu 2,6-xylidin má genotoxický potenciál in
vitro a karcinogenní potenciál in vivo. Klinický význam není znám.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek
Ethanol 96%
Tekutý nekrystalizující sorbitol (E 420)
Erythrosin (E 127).
Sodná sůl sacharinu (E 954)
Monohydrát kyseliny citronové
Glycerol (E 422)
Levomenthol
Aroma máty peprné: menton, isomenton, menthyl-acetát, isopulegol, propylenglykol (E 1520),
neomenthol, L-menthol, pulegon, piperiton
Anýzové aroma: Propylenglykol (E 1520), ethanol, anethol a přírodní aromatické látky.
Hydroxid sodný (na úpravu pH)
Čištěná voda

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

24 měsíců

Doba použitelnosti po prvním otevření: 1 měsíc.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C
Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5. Druh obalu a obsah balení

CRISTISOL je balen v
- 20ml HDPE lahvičkách s dávkovací pumpičkou. Pumpička se skládá z polypropylenu a
polyethylenu.
- 20ml skleněných lahvičkách s dávkovací pumpičkou. Pumpička se skládá z polypropylenu a
polyethylenu.

Jedna lahvička obsahuje 20 ml roztoku, který poskytuje 153 stlačení (vstřiků).

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci

Všechen nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Geiser Pharma S.L.
Camino de Labiano 45/B
31192 Mutilva, Aranguren
Navarra
Španělsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

69/531/18-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/OBNOVENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 28. 7.

10. DATUM REVIZE TEXTU

11. 11.