Cosopt free bez konzervačních přísad Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukotika a miotika – beta−blokátory – timolol, kombinace
ATC kód: S01ED
Mechanismus účinku

Přípravek Cosopt FREE bez konzervačních přísad sestává ze dvou složek: dorzolamid hydrochloridu
a timolol−maleinátu. Každá z těchto dvou složek snižuje zvýšený nitrooční tlak omezením tvorby
komorové vody; ale dochází k tomu různým mechanismem účinku.

Dorzolamid−hydrochlorid je účinný inhibitor lidské karboanhydrázy-II. Inhibice karboanhydrázy
v ciliárních procesech oka snižuje sekreci komorové tekutiny, pravděpodobně zpomalením tvorby
hydrogenuhličitanových iontů s následným snížením transportu sodíku a tekutin. Timolol−maleinát je
neselektivním blokátor betaadrenergních receptorů. Přesný mechanismus účinku timolol−maleinátu při
snižování nitroočního tlaku nebyl dosud stanoven, i když studie s použitím fluoresceinu
a tomografické techniky naznačují, že hlavním účinkem by mohla být omezená tvorba komorové
vody. V některých studiích však bylo však pozorováno i mírné zvýšení odtoku komorových tekutin.
Kombinovaný účinek těchto dvou látek vede k většímu snížení nitroočního tlaku než při samostatné
aplikaci každé složky.

Po lokální aplikaci snižuje přípravek Cosopt FREE bez konzervačních přísad zvýšený nitrooční tlak
bez ohledu na to, zda souvisí nebo nesouvisí s glaukomem. Zvýšený nitrooční tlak je hlavním
rizikovým faktorem v patogenezi postižení očních nervů a glaukomatózní ztráty zorného pole. Tento
léčivý přípravek snižuje nitrooční tlak bez běžných nežádoucích účinků miotik, jako jsou noční
slepota, akomodační spasmus a pupilární konstrikce.

Farmakodynamické účinky

Klinické účinky
Byly provedeny klinické studie v délce až 15 měsíců s cílem srovnat účinek přípravku Cosopt
(s konzervačními přísadami) v dávkování dvakrát denně (ráno a před spaním) na snížení nitroočního
tlaku s odděleně a v kombinaci podávaným 0,5% timololem a 2,0% dorzolamidem pacientům
s glaukomem nebo oční hypertenzí, u kterých byla v těchto klinických hodnoceních souběžná léčba
považována za vhodnou. To zahrnovalo jak neléčené pacienty, tak pacienty nedostatečně léčené
timololem v monoterapii. Před zařazením do studie byla většina pacientů léčena lokálními
betablokátory v monoterapii. V analýze kombinovaných studií byl účinek přípravku Cosopt
(s konzervačními přísadami) 2 × denně na snižování nitroočního tlaku větší než při monoterapii buď

2% dorzolamidem 3 × denně nebo 0,5% timololem 2 × denně. Účinek přípravku Cosopt
(s konzervačními přísadami 2 × denně na snižování nitroočního tlaku se rovnal účinku současné
aplikace dorzolamidu 2 × denně a timololu 2 × denně. Účinek přípravku Cosopt (s konzervačními
přísadami) 2 × denně na snižování nitroočního tlaku byl prokázán při měření v různých časových
bodech přes den, přičemž tento účinek se zachoval v průběhu dlouhodobého podávání.

V dvojitě zaslepené studii s paralelní kontrolní skupinou s aktivní léčbou měl u 261 pacientů
se zvýšeným nitroočním tlakem ≥ 22 mmHg v jednom oku nebo v obou očích přípravek Cosopt FREE
bez konzervačních přísad účinek na snížení nitroočního tlaku rovnocenný účinku přípravku Cosopt
(s konzervačními přísadami). Profil bezpečnosti přípravku Cosopt FREE bez konzervačních přísad byl
podobný profilu bezpečnosti přípravku Cosopt (s konzervačními přísadami).

Pediatrická populace

Bylo provedeno tři měsíce trvající kontrolované klinické hodnocení, jehož primárním cílem bylo
zdokumentování bezpečnosti 2% očního roztoku dorzolamid−hydrochloridu u dětí mladších 6 let.
V této studii byl v otevřeném uspořádání přípravek Cosopt (s konzervačními přísadami) podáván
30 pacientům ve věku méně než 6 let až 2 roky nebo více, jejichž nitrooční tlak nebyl pomocí
monoterapie dorzolamidem nebo timololem odpovídajícím způsobem zvládán. Účinnost nebyla
u těchto pacientů hodnocena. U této malé skupiny pacientů bylo podávání přípravku Cosopt
(s konzervačními přísadami) dvakrát denně obecně dobře snášeno, přičemž 19 pacientů dokončilo
celou léčebnou kůru a 11 pacientů léčbu vysadilo kvůli chirurgickému zákroku, změně medikace nebo
z jiných důvodů.