Convulex Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiepileptika, deriváty mastných kyselin
ATC kód: N03AG01.

Mechanismus účinku
Nejpravděpodobnějším mechanismem účinku je potenciace inhibičního účinku kyseliny gama-
aminomáselné (GABA) ovlivněním další syntézy nebo dalšího metabolismu GABA. Aktivace
dekarboxylázy kyseliny glutamové a inhibice transaminázy kyseliny gama-aminomáselné
způsobuje výrazné zvýšení koncentrace kyseliny gama-aminomáselné v synapsích a v
intersynaptických štěrbinách. Jako inhibitor neurotransmiteru brání kyselina gama-
aminomáselná pre- a postysynaptické sekreci, a tím zabraňuje rozvinutí křečové aktivity.

Klinická účinnost a bezpečnost
Dobrá účinnost a rychlý účinek při léčbě manických epizod u pacientů s bipolární poruchou
byl prokázán v několika placebem kontrolovaných studiích.

Metaanalýza randomizovaných placebem kontrolovaných studií zahrnujících 11 antiepileptik
(celkem 199 studií s 27 863 pacienty ve skupině s léčivou látkou a 16 029 pacienty ve skupině
s placebem) užívaných k léčbě epilepsie, psychiatrických onemocnění (včetně bipolární
poruchy, schizofrenie a úzkostných poruch) nebo jiných onemocnění (včetně neuropatické
bolesti) ukázala zvýšené riziko sebevražedných představ a chování u pacientů
léčených antiepileptiky ve srovnání s placebem. Tyto sebevražedné představy a chování se
vyskytovaly u všech zkoumaných léčivých přípravků a vyskytly se během 2 – 24 týdnů léčby.
Riziko sebevražedných představ a chování u pacientů užívajících antiepileptika je přibližně
0,43 %, téměř dvojnásobné než ve skupině s placebem (0,24 %), což odpovídá 2 dalším
případům na 1000 pacientů léčených antiepileptiky v porovnání s placebo skupinou.