Conaret Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po absorpci bisoprololu při perorálním podání činí biologická dostupnost asi 90 %. Rychlost absorpce
nezávisí na příjmu potravy.
Efekt prvního průchodu je ≤ 10 %. To má za následek absolutní biologickou dostupnost cca. 90 % po
perorálním podání.

Distribuce
Distribuční objem je 3,5 l/kg. Bisoprolol se váže na plasmatické proteiny přibližně z 30 %.

Biotransformace a eliminace
Bisoprolol je vylučován dvojím způsobem. 50 % z celkové dávky je metabolizováno v játrech na
neaktivní metabolity, které jsou vylučovány ledvinami. Zbývajících 50 % je vylučováno v nezměněné
formě ledvinami.
Celková clearance je přibližně 15 l/h. Biologický poločas je 10–12 hodin, čímž je dán 24hodinový
účinek bisoprololu při dávkování 1krát denně.

Linearita
Kinetika bisoprololu je lineární a nezávislá na věku.

Zvláštní skupiny pacientů
Protože je bisoprolol eliminován ledvinami a játry ve stejném poměru, není nutná úprava dávkování
u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin (viz bod 4.2). Nejsou k dispozici žádné údaje týkající

10
se farmakokinetiky bisoprololu u pacientů s chronickým srdečním selháním a poruchou funkce jater
nebo ledvin.
U pacientů s chronickým srdečním selháním (NYHA III) jsou v porovnání se zdravými dobrovolníky
plazmatické koncentrace bisoprololu vyšší a biologický poločas je prodloužen. Maximální
plazmatické koncentrace jsou v ustáleném stavu 64 ± 21ng/ml při dávkování 10 mg denně a
biologický poločas je 17 ± 5 hodin.