Coaxil Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tianeptin se po perorálním podání rychle a úplně absorbuje, potrava vstřebávání ovlivňuje jen
nepatrně.

Distribuce
Distribuce tianeptinu je rychlá a je spojená s vazbou na proteiny krevní plazmy přibližně v 94 %,
primárně na albumin.

Biotransformace
Tianeptin je rozsáhle metabolizován v játrech převážně prostřednictvím -oxidace, ne cestou
CYP450. Hlavní metabolit je aktivní kyselina valerová (MC5), méně účinná než tianeptin.

Eliminace
Eliminace tianeptinu je charakterizována krátkým eliminačním poločasem 3 hodiny, většina
metabolitů se nachází v moči.

Starší, velmi staří a oslabení pacienti
U starších pacientů byla koncentrace tianeptinu zvýšena o 30 % a koncentrace MC5 byla přibližně
zdvojnásobena po jednorázovém a opakovaném podání v porovnání s mladšími pacienty (viz bod 4.2).

U velmi starých pacientů (87 ± 5 let) a oslabených pacientů (45 kg ± 9 kg) bylo pozorováno
signifikantní zvýšení Cmax a plochy AUC tianeptinu a MC5 po jednorázovém podání (viz bod 4.2).

Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin (CLcr < 19 ml/min)
Farmakokinetika tianeptinu je nezměněna, ale AUC u MC5 je přibližně zdvojnásobena po
jednorázovém a opakovaném podání (viz bod 4.2).

Pacienti s těžkou jaterní cirhózou (stádium C, klasifikace Child-Pughové)
Hodnoty AUC u tianeptinu a MC5 po podané dávce 12,5 mg jsou zvýšené v porovnání s dospělými
depresivními pacienty (viz bod 4.2).
Vliv lehké cirhózy, stejně jako chronického alkoholismu na farmakokinetické parametry je
zanedbatelný (viz bod 4.2).