Clarithromycin hameln Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Po intravenózním podání je dosažena hladina klarithromycinu v krvi výrazně vyšší, než je MIC90 pro
běžné patogeny a hladina 14-hydroxy-klarithromycinu překračuje nezbytnou koncentraci pro závažné
patogeny, např. H. influenzae. Mikrobiologicky aktivní metabolit 14-hydroxy-klarithromycin se tvoří
metabolismem po prvním průchodu játry, což potvrzuje nižší biologická dostupnost metabolitu po
intravenózním podání.




Klarithromycin dobře penetruje do různých kompartmentů. Koncentrace klarithromycinu v některých
tkáních jsou oproti koncentracím látky v krevním oběhu několikrát vyšší. Ve tkáni tonzil i v plicní tkáni
byly zjištěny zvýšené koncentrace. Klarithromycin rovněž penetruje do žaludeční sliznice.

Klarithromycin se v terapeutických koncentracích přibližně z 80 % váže na plazmatické proteiny.

Poločas eliminace v séru
Poločas eliminace 14-hydroxy (R) metabolitu v séru je 5 až 6 hodin.

Biotransformace a eliminace
Klarithromycin je rychle a extenzivně metabolizován v játrech. Metabolismus zahrnuje zejména N-
dealkylaci, oxidaci a stereospecifickou hydroxylaci na pozici C-14.

Linearita
Farmakokinetika klarithromycinu a 14-hydroxy-metabolitu je nelineární, rovnovážného stavu je
dosaženo po třech dnech intravenózní aplikace. Po jednorázové intravenózní dávce 500 mg během minut se přibližně 33 % klarithromycinu a 11 % 14-hydroxy-klarithromycinu vyloučí močí v průběhu
24 hodin.