Cetixin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a dosáhne se jí za 1,0 ± 0,hodiny. Rozložení farmokokinetických parametrů, jako je např. maximální plasmatická koncentrace
(Cmax) nebo plocha pod křivkou (AUC), je unimodální.
Příjmem potravy se nesnižuje míra absorpce cetirizinu, ale dochází ke snížení její rychlosti.
Biologická dostupnost je podobná, pokud se cetirizin podává jako roztok, tobolky nebo tablety.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin je vázán z 93 ± 0,3 % na plasmatické bílkoviny.
Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plasmatické bílkoviny.

Biotransformace
Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován.

Eliminace
Terminální poločas je přibližně 10 hodin a není pozorována žádná akumulace cetirizinu pro denní
dávky 10 mg po dobu 10 dnů.
Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě.

Linearita/nelinearita
Cetirizin má v rozsahu 5 až 60 mg lineární kinetiku.

Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti: po podání jedné perorální dávky 10 mg došlo u 16 starších pacientů v porovnání s
normálními pacienty ke zvýšení poločasu přibližně o 50 % a ke snížení clearance o 40 %. Tento
pokles clearance cetirizinu u těchto starších dobrovolníků zřejmě souvisel se sníženou funkcí ledvin.

Pediatrická populace: u dětí od 6 do 12 let věku byl poločas cetirizinu zhruba 6 hodin a u dětí od 2 do
let věku 5 hodin. U kojenců a batolat od 6 do 24 měsíců věku je snížen na 3,1 hodiny.

Porucha funkce ledvin: farmakokinetika léčivé latky byla u pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin
(clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se
středně těžkou poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému
zvýšení poločasu a k 70% snížení clearance.
U hemodyalizovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně
jednorázově podána dávka 10 mg, došlo k v porovnání s normálními pacienty k trojnásobnému
prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou. U pacientů
se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávkování (viz bod 4.2).

Porucha funkce jater: U pacientů s chronickými jaterními chorobami (hepatocelulární, cholestatická a
biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se
zdravými pacienty k 50% prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance.
Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poruchou funkce jater, kteří současně trpí i
poruchou funkce ledvin.