Cetixin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty, ATC
kód: R06AE
Mechanismus účinku
Cetirizin, lidský metabolit hydroxyzinu, je silný a selektivní antagonista periferních H1 receptorů. In
vitro studie vazby na receptory neprokázaly žádnou jinou měřitelnou afinitu k jiným receptorům než
k H1 receptorům.

Farmakodynamické účinky
Kromě anti-H1 účinků bylo u cetirizinu prokázáno také antialergické působení: při dávce 10 mg
jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi průniku eosinofilů do kůže a spojivky atopických
pacientů vystavených alergennímu podnětu.

Klinická účinnost a bezpečnost
Studie na zdravých dobrovolnících ukazují, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje otok a
zarudnutí vyvolané velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži, ale korelace s účinností nebyla
prokázána.

Během šestitýdenní studie kontrolované placebem, které se zúčastnilo 186 pacientů trpících alergickou
rýmou a současně mírným až středně těžkým astmatem, vedla 10 mg dávka cetirizinu jednou denně ke
zlepšení symptomů rýmy a neovlivnila plicní funkce. Tato studie podporuje bezpečnost podávání
cetirizinu alergickým pacientům s mírným až středně těžkým astmatem.

V placebem kontrolované studii nezpůsoboval cetirizin podávaný ve vysokých denních dávkách
60 mg po dobu sedmi dnů žádné statisticky významné prodloužení intervalu QT.

Při doporučeném dávkování bylo prokázáno, že cetirizin zlepšuje kvalitu života pacientů s
celoroční nebo sezónní alergickou rinitidou.

Pediatrická populace
Během studie trvající 35 dnů u dětí od 5 do 12 let věku nebyla zjištěna žádná tolerance
k antihistaminovému účinku cetirizinu (inhibice „wheal and flare“). Po ukončení léčby s
opakovaným podáváním cetirizinu obnovila kůže svoji normální reaktivitu na histamin do dnů.