Cetalgen Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Ibuprofen

Absorpce
Ibuprofen se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Plazmatické hladiny ibuprofenu obsaženého v
tomto přípravku se detekují od 5 minut s maximálními plazmatickými koncentracemi dosaženými během
1-2 hodin po požití na lačno. Když byl tento přípravek užíván s jídlem, maximální koncentrace
ibuprofenu v plazmě byly nižší a zpožděny o 25 minut, ale celkový rozsah absorpce byl ekvivalentní.

Distribuce
Ibuprofen se silně váže na plazmatické proteiny. Ibuprofen difunduje do synoviální tekutiny.



Biotransformace
Ibuprofen je metabolizován v játrech na dva hlavní metabolity s primárním vylučováním ledvinami, buď
v původní formě nebo ve formě hlavních konjugátů, spolu se zanedbatelným množstvím nezměněného
ibuprofenu.

Eliminace
Vylučování ledvinami je rychlé a úplné. Poločas eliminace je asi 2 hodiny.
V omezeném počtu studií byla zjištěna přítomnost velmi nízkých koncentrací ibuprofenu v mateřském
mléce.

U starších pacientů nebyly pozorovány žádné významné rozdíly ve farmakokinetickém profilu
ibuprofenu.


Paracetamol

Vstřebávání
Paracetamol se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu.

Distribuce
Vazba na plazmatické bílkoviny je při obvyklých terapeutických koncentracích zanedbatelná, avšak
závisí na dávce. Plazmatické hladiny paracetamolu obsaženého v tomto přípravku se detekují od 5 minut,
přičemž maximální plazmatické koncentrace se objevují 0,5 až 0,67 hodin po požití na lačno. Když byl
tento přípravek užíván s jídlem, maximální hladiny paracetamolu v plazmě byly nižší a zpožděny
průměrně o 55 minut, ale celkový rozsah absorpce byl ekvivalentní.

Biotransformace
Paracetamol je metabolizován v játrech.
Menší hydroxylovaný metabolit, který je obvykle produkován ve velmi malých množstvích oxidázami se
smíšenou funkcí v játrech a detoxikován konjugací s jaterním glutathionem, se může po předávkování
paracetamolem hromadit a způsobit poškození jater.
U starších pacientů nebyly pozorovány žádné významné rozdíly ve farmakokinetickém profilu
paracetamolu.

Eliminace
Paracetamol se vylučuje močí hlavně ve formě glukuronidových a sulfátových konjugátů, přibližně 10%
pak ve formě glutathionových konjugátů. Méně než 5% se vylučuje jako nezměněný paracetamol.
Eliminační poločas je přibližně 3 hodiny.

Biologická dostupnost a farmakokinetické profily ibuprofenu a paracetamolu obsažených v tomto
přípravku se po podání jednorázové dávky ani po podávání opakovaných dávek nemění, když jsou
podávány v této kombinaci.