Cetalgen Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: jiná analgetika a antipyretika; Paracetamol, kombinace neobsahující
psycholeptika.
ATC kód: N02BE
Farmakologické účinky ibuprofenu a paracetamolu se liší v místě a způsobu účinku. Tyto
komplementární způsoby působení jsou také synergické, což znamená, že přípravek má silnější
antinociceptivní a antipyretické vlastnosti než jeho léčivé složky užívané samostatně.

Ibuprofen je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), jehož účinnost inhibice syntézy prostaglandinů
byla potvrzena na konvenčních zvířecích zánětlivých modelech. Prostaglandiny zvyšují senzitivitu
nociceptivních aferentních nervových zakončení na mediátory, jako je bradykinin. Analgetický účinek
ibuprofenu je způsoben periferní inhibicí isoenzymu cyklooxygenázy-2 (COX-2) a následným snížením
citlivosti nociceptivních nervových zakončení. Ibuprofen také inhibuje migraci leukocytů do míst zánětu.
Ibuprofen má významný vliv na míchu, částečně díky své schopnosti inhibovat aktivitu COX.
Antipyretický účinek ibuprofenu je způsoben centrální inhibicí syntézy prostaglandinů v hypotalamu.
Ibuprofen reverzibilně inhibuje agregaci trombocytů. U lidí ibuprofen snižuje bolest způsobenou zánětem,
otoky a horečku.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 h
před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke
sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv panuje


určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 4.5).

Přesný mechanismus účinku paracetamolu není dosud zcela objasněn, existují však důkazy, které
podporují hypotézu jeho centrálního antinociceptivního účinku. Výsledky různých biochemických testů
ukazují na inhibici centrální aktivity enzymu COX-2. Paracetamol může také stimulovat aktivitu
sestupných 5-hydroxytryptaminových (serotoninových) drah, které inhibují přenos nociceptivního signálu
v míše. Studie prokázaly, že paracetamol je velmi slabým inhibitorem periferních izoenzymů COX-1 a
COX-2.
Klinická účinnost ibuprofenu a paracetamolu byla prokázána u bolesti typu bolest hlavy, bolest zubů a
v případě dysmenorey a horečky; dále byla prokázána účinnost u pacientů s bolestí a horečkou spojenou s
nachlazením a chřipkou a u druhů bolesti, jako je bolest v krku, bolest svalů nebo poškození měkkých
tkání a bolest zad.
Tento léčivý přípravek je zvláště vhodný k léčbě bolesti, která vyžaduje silnější úlevu od bolesti než mg ibuprofenu nebo 1 000 mg paracetamolu použitého samostatně, nebo jako analgetikum přinášející
úlevu od bolesti rychleji než ibuprofen.

Klinická účinnost

Souhrn klinických údajů po podání 2 tablet
Byly realizovány randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie této léčivé kombinace
s využitím modelu akutní pooperační bolesti zubů. Tyto studie prokázaly následující:
• Zkoušený léčivý přípravek poskytuje účinnější úlevu od bolesti než paracetamol 1000 mg (p
<0,0001) a ibuprofen 400 mg (p <0,05) a tyto výsledky jsou klinicky a statisticky významné.
Tento léčivý přípravek má rychlý nástup účinku s „potvrzeným analgetickým efektem ", jehož bylo
dosaženo průměrně po 18,3 minutách. Nástup účinku byl statisticky významně rychlejší než v případě
ibuprofenu 400 mg (23,8 minut, p = 0,0015). „Silnějšího analgetického účinku“ tohoto přípravku bylo
dosaženo průměrně do 44,6 minut, což je významně dříve než v případě ibuprofenu 400 mg (70,5 minut,
p <0,0001).
• Doba trvání analgetického účinku zkoušeného léčivého přípravku byla výrazně delší (9,1 hodin) ve
srovnání s paracetamolem 500 mg (4 hodiny) nebo 1000 mg (5 hodin).

Dále byla provedena randomizovaná, dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná studie léčivého přípravku
použitého k léčbě chronické bolesti kolen. Tato studie prokázala následující:
• Zkoušený léčivý přípravek poskytuje účinnější úlevu od bolesti než paracetamol 1000 mg při
krátkodobé léčbě (p <0,0001) i při dlouhodobé léčbě (p <0,01).

Podobné nebo alternativní produkty
 
Skladem | Doprava od 29 Kč
129 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
159 Kč

O projektu

Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ

Více informací

  • Email:
  • Eshop