Cerazette Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání přípravku Cerazette je desogestrel (DSG) rychle absorbován a přeměněn na
etonogestrel (ENG). Za stabilních podmínek je maximální plazmatické hladiny dosaženo za 1,hodiny po užití tablety a absolutní biologická dostupnost ENG je přibližně 70 %.

Distribuce
ENG je v 95,5 - 99 % vázán na bílkoviny krevní plazmy, převážně na albumin a v menší míře na
SHBG.

Biotransformace
DSG je metabolizován hydroxylací a dehydrogenací na aktivní metabolit ENG. ENG je primárně
metabolizován izoenzymem cytochromu P450 3A (CYP3A) a následně konjugován se sulfáty a
glukuronidy.

Eliminace
ENG je eliminován s průměrným poločasem přibližně 30 hodin, přičemž není rozdíl mezi
jednorázovým a opakovaným podáním. Stabilní hladiny v plazmě je dosaženo po 4–5 dnech. Sérová
clearance po i.v. podání ENG je přibližně 10 l/hodinu. ENG a jeho metabolity jsou jako volné
steroidy nebo jako konjugáty vylučovány močí a stolicí (poměr 1,5:1). U kojících matek je ENG
vylučován do mateřského mléka, poměr výskytu v mléce/séru je 0,37 - 0,55. Na základě těchto údajů
a odhadovaného příjmu 150 ml mléka/kg/den může kojenec požít 0,01 - 0,05 mikrogramů
etonogestrelu na kg tělesné váhy denně.

Zvláštní populace

Vliv poruch funkce ledvin
Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění ledvin na farmakokinetiku DSG.

Vliv poruch funkce jater
Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění jater na farmakokinetiku DSG. Nicméně
steroidní hormony jsou špatně metabolizovány u žen s poruchou funkce jater.
11/12


Etnické skupiny
Nebyly provedeny studie hodnotící farmakokinetiku u etnických skupin.