Camcevi Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po podání první a druhé dávky leuprorelinu bylo pozorováno počáteční rychlé zvýšení
koncentrace leuprorelinu v séru a poté během prvních 3 dnů po podání dávky následovalo
rychlé snížení: po počáteční fázi „prudkého zvýšení“, charakterizovaného průměrnou
koncentrací leuprorelinu v séru 99,7 ng/ml přibližně po 3,7 hodinách a 93,7 ng/ml po
3,8 hodinách po podání dávky, byla průměrná hladina leuprorelinu v séru během každého
24týdenního dávkovacího intervalu i nadále poměrně neměnná, přičemž docházelo
k neustálému uvolňování leuprorelinu i třetí den po podání dávky při zachování stabilní
koncentrace v séru intervalu Hladina
testosteron
u v séru dl)

Dny




opakovaném podávání leuprorelinu ve 24týdenních intervalech docházelo k nadměrnému
hromadění přípravku v těle.

Po počátečním prudkém zvýšení koncentrace leuprorelinu po podání přípravku CAMCEVI
následuje rychlé snížení na ustálenou hladinu.

Na obrázku 2 farmakokinetický/farmakodynamický oproti hladině testosteronu v séru pozorovaný po podání počáteční injekce přípravku
CAMCEVI
Obrázek 2: Farmakokinetická/farmakodynamická odpověď na přípravek CAMCEVI



Distribuce

Průměrný ustálený distribuční objem leuprorelinu po podání intravenózního bolusu zdravým mužským
dobrovolníkům byl 27 litrů. Míra vazby na lidské plazmatické proteiny in vitro se pohybovala od 43 %
do 49 %.

Metabolismus

Nebyly provedeny žádné studie metabolismu leuprorelinu.

Eliminace

U zdravých mužských dobrovolníků vykázal 1 mg leuprorelinu podaný jako intravenózní bolus
průměrnou systémovou clearance 8,34 l/h, přičemž poločas eliminace byl na základě
dvojkompartmentového modelu zhruba 3 hodiny.

Nebyly provedeny žádné studie exkrece leuprorelinu.