Calcium folinate kabi Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva ke snížení toxicity protinádorové léčby
ATC kód: V03AF
Mechanismus účinku
Kalcium-folinát je vápenatá sůl kyseliny 5-formyltetrahydrofolové. Je to aktivní metabolit kyseliny
listové a základní koenzym pro syntézu nukleové kyseliny při cytotoxické terapii.

Kalcium-folinát se často používá pro snížení toxicity a neutralizaci účinku antagonistů folátů, jako je
methotrexát. Kalcium-folinát a antagonisté folátů sdílejí stejné membránové transportní nosiče a
soutěží o transport do buněk, čímž stimulují výdej antagonistů folátů. To také chrání buňky před
účinky antagonistů folátů doplněním snížené hotovosti (poolu) folátů. Kalcium-folinát slouží jako
předem redukovaný zdroj folátu H4; může tedy obejít blokádu způsobenou antagonisty folátů a
poskytnout zdroj pro různé formy koenzymů kyseliny listové.

Kalcium-folinát je také často používán při biochemické modulaci fluorpyridinu (5-fluoruracilu) pro
zvýšení jeho cytotoxického účinku. 5-fluoruracil (5-FU) inhibuje syntézu thymidylátu (TS), klíčového
enzymu zapojeného do biosyntézy pyrimidinů, a kalcium-folinát zvyšuje inhibici TS zvýšením
nitrobuněčné zásoby folátu, tedy stabilizuje komplex 5-FU-TS a zvyšuje jeho aktivitu.

Kalcium-folinát může být intravenózně podán k prevenci a léčbě nedostatku folátů tehdy, když tomu
není možno zabránit nebo to nelze upravit perorálním podáním kyseliny listové. K tomu může dojít v
případě plné parenterální výživy a při těžkých malabsorpčních poruchách. Kalcium-folinát je
intravenózně indikován také při léčbě megaloblastické anemie vzniklé kvůli nedostatku kyseliny
listové tehdy, když není možné perorální podávání.