Calciferol bbp Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po intramuskulárním podání účinek ergokalciferolu nastupuje za 10 až 24 hodin. Maximálního účinku
je dosaženo zhruba po 4 týdnech podávání a účinek přetrvává po dobu 2 měsíců a déle.

Distribuce
Ergokalciferol se váže na specifické transportní alfa2-globuliny a jeho vazba je velmi vysoká (kolem
99 %). Ergokalciferol dobře proniká do tkání a vytváří depo v tukové tkáni a játrech. Ergokalciferol
dobře proniká placentou. Ergokalciferol proniká do mateřského mléka v koncentracích odpovídajících
koncentracím plazmatickým.

Biotransformace
V játrech se ergokalciferol hydroxyluje na 25-hydroxy-ergokalciferol (25-OHD). Vysoká hladina
vitaminu D a zejména 25-hydroxy-ergokalciferolu tuto reakci zpomaluje (kontrola zpětnou vazbou).
V ledvinách se dále hydroxyluje na aktivní metabolity 1,25-dihydroxyergokalciferol a 24,dihydroxyergokalciferol s následně rovněž na trihydroxyderivát.
Pro biologické účinky vitaminu D je nutná jeho biotransformace na metabolity s vyšší biologickou
aktivitou. To je důvodem, proč účinek nastává až po určité době latence.

Eliminace
Ergokalciferol se prakticky úplně vylučuje žlučí, a to ve formě metabolitů. Ve velmi malém množství
se ergokalciferol vylučuje močí.