Budenofalk uno Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Vzhledem ke speciální obalové vrstvě Budenofalk Uno je absorpce opožděna o 2 až 3 hodiny. U
zdravých dobrovolníků byla průměrná maximální plazmatická koncentrace budesonidu 2,2 ng/ml
přibližně za 6 hodin po perorálním podání 9 mg budesonidu ve formě enterosolventních granulí v
jedné dávce nalačno.

Ve studiích s jednotlivou dávkou 3 mg budesonidu ve formě enterosolventních granulí se ukázalo, že
současné požití potravy může opozdit uvolňování granulí ze žaludku o 2 až 3 hodiny a prodloužit fázi
absorpce o 4 až 6 hodin beze změny v jejím rozsahu.

Distribuce
Budesonid má velký distribuční objem (asi 3 1/kg). Vazba na plazmatické bílkoviny je průměrně 85 až
90 %.

Biotransformace
Budesonid podléhá intenzivní biotransformaci v játrech (přibližně 90 %) za vzniku metabolitů s
nízkou glukokortikoidovou aktivitou. Ve srovnání s budesonidem je glukokortikoidová aktivita
hlavních metabolitů 6 beta-hydroxybudesonidu a 16 alfa-hydroxy-prednisolonu menší než 1 %.

Eliminace
Průměrný eliminační poločas je přibližně 3–4 hodiny. Systémová dostupnost po perorálním podání
je přibližně 9–13 % jak u zdravých dobrovolníků, tak u lačnících pacientů se zánětlivým střevním
onemocněním. Clearance budesonidu je přibližně 10–15 1/min.

Budesonid je vylučován v malém množství i ledvinami.

Pacienti s poruchou funkce jater
Budesonid je metabolizován především v játrech. Systémová dostupnost budesonidu může být
zvýšena u pacientů s poruchou jaterních funkcí, což je způsobeno snížením budesonidového
metabolismu přes CYP3A4. Závisí to na typu a závažnosti jaterního onemocnění.