Budenofalk Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání budesonidu je jeho biologická dostupnost kolem 10 %. Po rektální aplikaci jsou
plochy pod křivkou 1,5x vyšší než u stejně velké dávky budesonidu podané perorálně. Nejvyšší
hladiny jsou dosaženy v průměru 2-3 hodiny po podání Budenofalku 2 mg rektální pěny.

Distribuce
7 / Budesonid má velký distribuční objem (asi 3 l/kg). Vazba na plazmatické bílkoviny je průměrně 85 až
90 %.

Biotransformace
Budesonid podléhá intenzivní biotransformaci (přibližně 90 %) v játrech za vzniku metabolitů
s nízkou glukokortikoidovou aktivitou. Ve srovnání s budesonidem je glukokortikoidová aktivita
hlavních metabolitů 6 beta-hydroxybudesonidu a 16 alfa-hydroxy-prednisolonu, které jsou
metabolizovány cestou CYP3A, menší než 1 %.

Vylučování
Průměrný eliminační poločas po perorálním podání je přibližně 3 až 4 hodiny. Průměrná clearance
budesonidu je přibližně 10-15 1/min při použití HPLC metod.

Distribuce ve střevě
Scintigrafické vyšetření s přípravkem značeným techneciem u pacientů s ulcerózní kolitidou ukázalo,
že pěna pokryje sliznici celého sigmoidea.

Porucha funkce jater
V závislosti na typu a závažnosti jaterního onemocnění, může být metabolismus budesonidu u těchto
pacientů snížený.