Brinzolamide stada Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatika a miotika, inhibitory karboanhydrázy.

ATC kód: S01EC
Mechanismus účinku
Karboanhydráza (CA) je enzym, nacházející se v mnoha tělesných tkáních, včetně oka.
Karboanhydráza katalyzuje reverzibilní reakci zahrnující hydrataci oxidu uhličitého a dehydrataci
kyseliny uhličité.

Inhibice karboanhydrázy v řasnatém tělísku oka snižuje vodní humorální sekreci, především
zpomalením tvorby bikarbonátových iontů s následným poklesem transportu sodíku a tekutiny.
Výsledkem je snížení nitroočního tlaku, který je hlavním rizikovým faktorem v patogenezi poškození
zrakového nervu a glakomové ztrátě zorného pole. Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy II (CA-
II), predominantního izoenzymu v oku s hodnotami in vitro IC50 = 3,2 nM a Ki = 0,13 nM vůči CA-
II.

Klinická účinnost a bezpečnost
Byl zkoumán účinek bronzolamidu na snížení nitroočního tlaku (IOP = intra occular pressure) jako
adjuvantní terapie u analogu prostaglandinu travoprostu. Po 4-týdenním vstupním období
s travoprostem byli následně pacienti s IOP ≥19 mmHg randomizováni k užívání přídavné léčby
brinzolamidem nebo timololem. Byl pozorován přídavný pokles průměrného denního IOP 3,2 až 3,mmHg ve skupině užívající brinzolamid a 3,2 až 4,2 mmHg ve skupině užívající tomilol. Celkově byla
vyšší incidence nezávažných očních nežádoucích účinků, hlavně ve vztahu ke známkám lokálního
podráždění, ve skupině brinzolamide/travoprost. Nežádoucí účinky byly mírné a neovlivnily celkový
poměr přerušení léčby v těchto studiích (viz bod 4.8).

Byla provedena klinická studie s brinzolamidem u 32 pediatrických pacientů mladších 6 let věku,
s diagnózou glakom nebo oční hypertenze. Někteří pacienti byli do té doby bez terapie na snížení
nitroočního tlaku (tzv. IOP-léčba naivní) zatímco jiní užívali jiné přípravky snižující nitooční tlak. U
těch, kteří užívali jiné přípravky snižující nitrooční tlak, nebylo vyžadováno ukončení používání jejich
předchozí léčby až do zahájení monoterapie brinzolamidem.
Mezi pacienty bez předchozí IOP léčby (10 pacientů) byla účinnost brinzolamidu obdobná dřívějším
pozorováním u dospělých, s průměrným poklesem IOP oproti výchozí hodnotě dosahujícím až
mmHg.

Mezi pacienty, kteří užívali lokální přípravky snižující nitrooční tlak (22 pacientů), se průměrný IOP
mírně snížil oproti výchozí hodnotě ve skupině užívající brinzolamid.