Brinzolamid olikla Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika, inhibitory karboanhydrázy.
ATC kód: S01EC04.

Mechanismus účinku
Karboanhydráza (CA) je enzym nacházející se v mnoha tělesných tkáních včetně oka. Karboanhydráza
katalyzuje reverzibilní reakci zahrnující hydrataci oxidu uhličitého a dehydrataci kyseliny uhličité.

Inhibice karboanhydrázy v ciliárních výběžcích oka snižuje sekreci komorové vody pravděpodobně
tím, že zpomaluje tvorbu hydrogenuhličitanových iontů s následnou redukcí transportu sodíku a
tekutin. Výsledkem je snížení nitroočního tlaku (NOT), který je hlavním rizikovým faktorem
patogeneze poškození optického nervu a glaukomatózní ztráty zrakového pole. Brinzolamid je
inhibitor karboanhydrázy II (CA-II), převládajícího izoenzymu v oku, s in vitro IC50 3,2 nM a Ki 0,nM proti CA-II.

Klinická účinnost a bezpečnost
Byl hodnocen účinek brinzolamidu na snížení nitroočního tlaku při adjuvantní terapii s analogem
prostaglandinu travoprostem. Po 4 týdnech léčby s travoprostem byli pacienti s NOT ≥ 19 mm Hg
randomizováni do skupin s přidanou léčbou brinzolamidem nebo timololem. Bylo pozorováno další
snížení průměrné hodnoty denního NOT o 3,2–3,4 mm Hg pro brinzolamidovou skupinu a o 3,2–4,mm Hg pro timololovou skupinu. Došlo k obecně většímu výskytu nezávažných nežádoucích účinků
na oko, hlavně spojených s příznaky lokálního podráždění, ve skupinách brinzolamid /travoprost.
Nežádoucí účinky byly mírné a neměly vliv na celkovou četnost předčasného ukončení léčby ve
studiích (viz také bod 4.8).

S brinzolamidem byla provedena klinická studie s 32 pediatrickými pacienty ve věku méně než 6 let, s
diagnostikovaným glaukomem nebo s oční hypertenzí. Někteří pacienti byli do té doby bez terapie na
snížení nitroočního tlaku, zatímco jiní používali jiný léčivý přípravek (přípravky) snižující nitrooční
tlak. U pacientů, kteří již používali léčivé přípravky na snížení tlaku, nebylo požadováno, aby přerušili
podávání léčivých přípravků snižujících nitrooční tlak až do počátku monoterapie brinzolamidem.

Mezi pacienty, kteří do té doby nepoužívali léky snižující nitrooční tlak (10 pacientů), byla účinnost
brinzolamidu podobná účinnosti pozorované předtím u dospělých, s průměrným snížením nitroočního
tlaku oproti počáteční hodnotě až o 5 mm Hg.

U pacientů, kteří používali lokální léčivé přípravky na snížení nitroočního tlaku (22 pacientů), se
průměrný nitrooční tlak u skupiny používající brinzolamid oproti počátečnímu stavu mírně zvýšil.