Bramitob Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Po perorálním podání se jen 0,3 – 0,5 % látky objevuje v moči jakožto průkaz systémové absorbce. Po
podání nebulizérem 6 pacientům s cystickou fibrosou byla průměrná absolutní biologická dostupnost 9,% z podané dávky. Systémová absorpce tobramycinu je velmi nízká, pokud je aerosol podáván inhalačně
s limitujícím zpětným vstřebáváním látky do systémové cirkulace. Předpokládá se, že přibližně 10 %
dávky podané nebulizátorem je deponováno v plicích a zbývajících 90 % zůstává v nebulizéru nebo se
zachytí v orofaryngu a je spolknuta nebo pronikne do atmosféry.
Koncentrace ve sputu: 10 minut po inhalaci první dávky 300 mg přípravku Bramitob byla průměrná
koncentrace tobramycinu ve sputu 695,6 μg/g (rozmezí 36 až 2638 μg/g). Tobramycin se ve sputu
nekumuluje. Po 20 týdnech terapie přípravkem Bramitob byla průměrná koncentrace tobramycinu ve
sputu 10 minut po inhalaci 716 μg/g (rozmezí 40 až 2530 μg/g). Byla zjištěna vysoká variabilita hodnot
koncentrace tobramycinu ve sputu. Dvě hodiny po inhalaci se snížila koncentrace ve sputu na přibližně % hodnot naměřených 10 minut po inhalaci.
Koncentrace v séru:
Průměrná sérová koncentrace tobramycinu 1 hodinu po jednorázovém inhalačním podání dávky 300 mg
přípravku Bramitob byla u pacientů s cystickou fibrosou 0,68 μg/ml (rozmezí 0,06– 1,89 μg/ml). Po týdnech terapie tobramycinem byla zjištěna průměrná sérová koncentrace tobramycinu 1 hodinu po
podání 1,05 μg/ml (rozmezí od neměřitelných koncentrací až po 3,41 μg/ml).

Eliminace
Eliminace tobramycinu podaného inhalační cestou nebyla sledována.
Po intravenózním podání se systémově absorbovaný tobramycin vylučuje hlavně glomerulární filtrací.
Eliminační poločas tobramycinu ze séra je přibližně 2 hodiny. Na plasmatické bílkoviny se váže méně než
10 % tobramycinu. Nevstřebaný tobramycin se pravděpodobně eliminuje do expektorovaného sputa.