Bleomedac Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Bleomycin se podává parenterálně. Po intrapleurálním nebo intraperitoneálním podání je bleomycin
absorbován systémově. Po intrapleurálním podání je přibližně 45 % absorbováno do krevního oběhu.
Po intramuskulární injekci 15 x 10³ IU bylo u člověka dosaženo maximální plazmatické koncentrace
IU/ml po 30 minutách po podání. Po intravenózní injekci 15 x 10³ IU/m² byla u člověka maximální
plazmatická koncentrace 1 – 10 IU/ml.
Při kontinuální infuzi 30 x 10³ IU bleomycinu denně po dobu 4 až 5 dnů byla průměrná plazmatická
koncentrace v rovnovážném stavu 1 – 3 IU/ml.


Distribuce

Po parenterálním podání je bleomycin distribuován především do kůže, plic, ledvin, peritonea a lymfy.
V kostní dřeni se nacházejí pouze nízké koncentrace. Bleomycin nepřestupuje hematoencefalickou
bariéru v případě, že jsou neporušené mozkomíšní pleny. Distribuční objem bleomycinu je přibližně
17,5 l/m². Bleomycin prostupuje placentou.

Vazba bleomycinu na plazmatické proteiny je minimální.

Biotransformace

Biotransformace bleomycinu není zcela známa.
Bleomycin je inaktivován prostřednictvím enzymatického odbourávání ve formě hydrolýzy především
v plazmě, játrech a dalších orgánech, méně pak v kůži a plicích.

Eliminace

Po intravenózním podání bolusové injekce je clearance rychlá a probíhají dvě fáze eliminace. Krátká
počáteční fáze (t1/2α; 24 min.) je následována delší terminální fází (t1/2β; 2 – 4 hodiny). Po i.v. bolusové
injekci 15 x 10³ IU/m² je vrcholová plazmatická koncentrace bleomycinu 1 – 10 μg/ml. Po kontinuální
i.v. infuzi se může eliminační poločas zvýšit na přibližně 9 hodin.
Přibližně 2/3 podaného množství bleomycinu jsou vylučovány v nezměněné podobě močí. Rychlost
vylučování je do velké míry ovlivněna funkcí ledvin.
Plazmatické koncentrace se výrazně zvyšují, pokud jsou běžné dávky podávány pacientům s poruchou
funkce ledvin.
Bleomycin nelze dobře odstranit dialýzou.