Binabic Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebyl zjištěn žádný klinicky významný vliv potravy
na biologickou dostupnost bikalutamidu.

Distribuce
(S)-enantiomer bikalutamidu je vylučován rychle ve srovnání s jeho (R)-enantiomerem. Poločas plazmatické
eliminace (R)-enantiomeru činí přibližně 1 týden.
Při pravidelném podávání přípravku jednou denně je koncentrace (R)- enantiomeru v plazmě ve srovnání
s (S)- enantiomerem přibližně desetinásobná, což je způsobeno jeho dlouhým eliminačním poločasem.
Dávkování bikalutamidu 50 mg denně navodí ustálenou koncentraci (R)-enantiomeru v hodnotě přibližně mikrogramů/ml. Z celkového počtu enantiomerů přítomných v plazmě v rovnovážném stavu připadá 99 % na
(R)- enantiomer, který má dominantní podíl na léčebném efektu.

Biotransformace a eliminace
Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin ani mírnou či středně
těžkou poruchou funkce jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je vylučování
(R)-enantiomeru z plasmy zpomaleno.

Bikalutamid se z velké míry váže na bílkoviny: (racemát z 96 %, (R)-enantiomer z více než 99 %) a je cestou
oxidace a glukuronidace rychle metabolizován: Jeho metabolity jsou přibližně stejným dílem vylučovány
ledvinami a žlučí.
V klinické studii byla ve spermatu mužů, kteří užívali bikalutamid v dávce 150 mg, zjištěna průměrná
koncentrace (R)-enantiomeru v hodnotě 4,9 mikrogramů/ml. Množství bikalutamidu, která se případně může
při pohlavním styku přenést na ženu, je malé a pohybuje se okolo 0,3 mikrogramů/kg, což je menší než
množství nezbytné pro vyvolání změn u potomků laboratorních zvířat.