Binabic Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebyl zjištěn žádný klinicky významný vliv potravy
na biologickou dostupnost bikalutamidu.

Distribuce
Bikalutamid se ve velké míře váže na proteiny (racemát z 96 %, (R)-enantiomer z více než 99 %) a je
rozsáhle metabolizován (oxidací a glukuronidací), jeho metabolity jsou vylučovány přibližně stejným dílem
ledvinami a žlučí.

Biotransformace
(S)-enantiomer bikalutamidu je vylučován rychle ve srovnání s jeho (R)-enantiomerem. Poločas plazmatické
eliminace (R)-enantiomeru činí přibližně 1 týden.

Při déletrvajícím podávání bikalutamidu v dávce 150 mg jednou denně je koncentrace (R)- enantiomeru
v plazmě ve srovnání s (S)- enantiomerem přibližně desetinásobná, což je způsobeno jeho dlouhým
eliminačním poločasem.

Dávkování bikalutamidu 150 mg denně navodí ustálenou koncentraci (R)-enantiomeru v hodnotě přibližně
22 mikrogramů/ml. Z celkového počtu enantiomerů přítomných v plazmě v rovnovážném stavu připadá
99 % na (R)- enantiomer, který má dominantní podíl na léčebném efektu.

Eliminace
V klinické studii byla v semeni mužů, kteří užívali bikalutamid, nalezena průměrná koncentrace (R)-
bikalutamidu 4,9 μg/ml. Množství bikalutamidu, které se může přenést pohlavním stykem na ženu, je malé a
rovná se se přibližně 0,3 μg/kg. Toto množství je nižší než dávka nutná pro navození změn u potomků
laboratorních zvířat.

Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin ani lehkou až středně
těžkou poruchou funkce jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je (R)-
enantiomer eliminován z plazmy pomaleji.