Bimatoprost olikla Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, analoga prostaglandinu, ATC kód: S01EE03.

Mechanismus účinku
Mechanismem účinku, kterým bimatoprost redukuje nitrooční tlak u lidí, je zvýšený odtok nitrooční
tekutiny trámčinou komorového úhlu a zvýšený odtok uveosklerální cestou. Snižování nitroočního
tlaku začíná přibližně 4 hodiny po prvním podání a maximálního účinku je dosaženo přibližně během
až 12 hodin. Snížení nitroočního tlaku přetrvává nejméně 24 hodin.

Bimatoprost je silné oční hypotenzivum. Je to syntetický prostamid, strukturálně blízký prostaglandinu
F2α (PGF2α), který nepracuje cestou známých prostaglandinových receptorů. Bimatoprost selektivně
napodobuje účinek nově objevených biosyntetizovaných substancí nazývaných prostamidy. Nicméně
prostamidové receptory nebyly ještě dosud strukturálně identifikovány.

Během 12měsíční monoterapie očními kapkami s obsahem bimatoprostu o koncentraci 0,3 mg/ml
u dospělých je proti timololu hlavní změna v ranní základní hodnotě (08:00) nitroočního tlaku
v rozmezí od –7,9 do –8,8 mmHg. Průměrné denní hodnoty NOT, měřené při každé návštěvě po celou
dobu 12měsíční studie, se nelišily o více než 1,3 mmHg během dne a nikdy nebyly vyšší než
18,0 mmHg.

V 6měsíční klinické studii s roztokem bimatoprostemu o koncentraci 0,3 mg/ml na rozdíl od
latanoprostu pozorováno statisticky největší snížení průměrných ranních hodnot nitroočního tlaku
(hodnoty od -7,6 do -8,2 mmHg u bimatoprostu oproti -6,0 do -7,2 mmHg u latanoprostu) v průběhu
všech kontrol během studie. Hyperemie spojivek, růst řas a svědění očí byly statisticky signifikantně
častější u bimatoprostu než u latanoprostu, nicméně případy přerušení léčby z důvodu nežádoucích
účinků byly ojedinělé a bez statisticky signifikantního rozdílu.

Ve srovnání s léčbou samotnými betablokátory snížila adjuvantní terapie betablokátorem
a bimatoprostem 0,3 mg/ml průměrný ranní (8:00) nitrooční tlak o -6,5 až -8,1 mm Hg.

Omezené zkušenosti jsou s použitím u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem, s
pseudoexfoliativním a pigmentovým glaukomem a u pacientů s chronickým glaukomem s uzavřeným
úhlem s průchodnou iridotomií.

Během klinických studií nebyl pozorován žádný klinicky relevantní účinek na srdeční frekvenci a na
krevní tlak.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost bimatoprostu u dětí a dospívajících ve věku 0 až 18 let zatím nebyla stanovena.