Biltricide Pro děti, pediatrická populace

Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického
léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.
Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Biltricide®, 600 mg potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
potahovaná tableta obsahuje 600 mg prazikvantelu.
Úplný přehled ostatních složek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety
Bílé podlouhlé tablety se třemi dělicími rýhami a označením „BAYER“ na jedné straně a „LG“ na druhé.
Potahovanou tabletu lze rozdělit na čtyři stejné díly.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Infekce způsobené motolicemi (Trematoda), jako jsou schistozomózy (např. S. haematobium, S. mansoni, S.
intercalatum, S. japonicum, S. mekongi), motolice jaterní (např. Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini) a
motolice plicní (např. Paragonimus westermani a jiné druhy).
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Není-li předepsáno jinak, platí následující dávkování:
Dospělí
Oblast použití Denní dávka Doba užívání
Schistosoma haematobium,
Schistosoma mansoni,
Schistosoma intercalatum
40 mg / kg tělesné hmotnosti,
rozděleno na 1–2 dávky
den
Schistosoma japonicum,
Schistosoma mekongi
60 mg / kg tělesné hmotnosti,
rozděleno na 2–3 dávky
den
Clonorchis sinensis, Opisthorchis
viverrini
75 mg / kg tělesné hmotnosti,
rozděleno na 3 dávky
1–3 dny
Paragonimus westermani a jiné
druhy
75 mg / kg tělesné hmotnosti,
rozděleno na 3 dávky
2–3 dny



Děti a dospívající
Bezpečnost přípravku Biltricide u dětí do 1 roku věku není prokázána. Dostupné údaje jsou popsány v bodě
5.1.
Oblast použití Denní dávka Doba užívání
Schistosoma haematobium,
Schistosoma mansoni,
Schistosoma intercalatum
40 mg / kg tělesné hmotnosti,
rozděleno na 1–2 dávky
den
Schistosoma japonicum,
Schistosoma mekongi
60 mg / kg tělesné hmotnosti,
rozděleno na 3 dávky
den
Clonorchis sinensis,
Opisthorchis viverrini
75 mg / kg tělesné hmotnosti,
rozděleno na 3 dávky po 4 hodinách
den
Paragonimus westermani a jiné
druhy
75 mg / kg tělesné hmotnosti,
rozděleno na 3 dávky po 4 hodinách
den

Při léčbě infekcí vyvolaných motolicemi lze terapeutickou účinnost a snášenlivost účinné látky zvýšit
rozdělením celkové dávky na dílčí dávky po 4 hodinách. K dosažení nezbytné prahové dávky musí jedna
dávka činit alespoň 20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
Potahovaná tableta má 3 dělicí rýhy. Jednotlivé části po 150 mg prazikvantelu tak umožňují přesné nastavení
dávky podle tělesné hmotnosti pacienta.
Výpočet potřebného počtu potahovaných tablet na jednu dávku
Jedna dávka po 20 mg / kg tělesné hmotnosti _______________________
Tělesná hmotnost v kg 20–25 26–33 34–41 42–48 49–56 57–63 64–70 71–78 79–Počet potahovaných
tablet
¾ 1 1 ¼ 1 ½ 1 ¾ 2 2 ¼ 2 ½ 2 ¾

Jedna dávka po 25 mg / kg tělesné hmotnosti
Tělesná hmotnost v kg 22–26 27–33 34–38 39–44 45–50 51–56 57–62 63–68 69–Počet potahovaných
tablet
1 ¼ 1 ½ 1 ¾ 2 2 ¼ 2 ½ 2 ¾
Jedna dávka po 30 mg / kg tělesné hmotnosti
Tělesná hmotnost v kg 20–23 24–28 29–33 34–37 38–43 44–48 49–53 54–57 58–63 64–Počet potahovaných
tablet
1 ¼ 1 ½ 1 ¾ 2 2 ¼ 2 ½ 2 ¾ 3 3 ¼
Jedna dávka po 40 mg / kg tělesné hmotnosti

Tělesná hmotnost v kg 20–25 26–33 34–41 42–48 49–56 57–63 64–70 71–78 79–86
Počet potahovaných
tablet ½ 2 2 ½ 3 3 ½ 4 4 ½ 5 5 ½

Způsob podání
Perorálně.
Potahované tablety se polykají vcelku během jídla a zapíjí se douškem tekutiny.
Aby se zabránilo udušení dětí do 6 let, lze tablety rozlámat nebo rozdrolit a smíchat s polotuhou stravou nebo
tekutinami.
V případě jednorázové denní dávky se doporučuje užívat tablety večer. Pokud bylo předepsáno více dávek denně,
neměl by být interval mezi jednotlivými dávkami kratší než 4 hodiny a delší než 6 hodin.


4.3 Kontraindikace
- Hypersenzitivita na účinnou látku nebo některou z ostatních složek uvedených v bodě 6.1.
- oční cysticerkóza
- Přípravek se nesmí užívat současně s rifampicinem, silným induktorem cytochromu P450, protože
v takovém případě by nemuselo být dosaženo terapeuticky účinných plazmatických hladin prazikvantelu
(viz bod 4.5).
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
U pacientů se závažnou poruchou funkce jater nebo hepatosplenickou schistozomózou je nutná opatrnost. Kvůli
zpomalení metabolismu léčiva v játrech může ve vaskulární a kolaterální cirkulaci dojít k podstatně vyšším
a déle trvajícím sérovým koncentracím nemetabolizovaného prazikvantelu, což má za následek delší poločas. V
těchto případech by měla být volena hospitalizační léčba.
Protože 80 % prazikvantelu a jeho metabolitů je vylučováno ledvinami, je třeba u pacientů s poruchou funkce
ledvin počítat s opožděným vylučováním.
V případě srdečních arytmií by měli být pacienti po dobu léčby pod dohledem. Totéž platí pro pacienty se srdeční
nedostatečností, kteří jsou léčeni digitalisovými glykosidy, protože experimenty na zvířatech prokázaly
antagonistický účinek.
Schistozomóza
Prazikvantel nepůsobí proti migrujícím motolicím rodu Schistosoma. Během akutní schistozomózy je tedy
prazikvantel neúčinný. Údaje ze dvou observačních kohortových studií upozorňují, že léčba pacientů
prazikvantelem v akutní fázi infekce není schopna zabránit progresi do chronické fáze.
Navíc může být použití prazikvantelu u pacientů se schistozomózou spojeno s klinickým zhoršením (paradoxní
reakce, sérová nemoc, Jarisch-Herxheimerovy reakce: náhlá zánětlivá imunitní odpověď, pravděpodobně
v důsledku uvolnění schistosomálních antigenů). Tyto reakce se vyskytují převážně u pacientů léčených v akutní
fázi schistozomózy. Mohou vést k život ohrožujícím stavům, např. k respiračnímu selhání, myokarditidě,
encefalitidě, encefalopatii a/nebo mozkové vaskulitidě.
Pokud pacienti s prokázanou schistozomózou nebo infekcí vyvolanou motolicí žijí v oblasti s endemickým
výskytem lidské cysticerkózy nebo z takové oblasti pocházejí, doporučuje se provádět léčbu prazikvantelem při
hospitalizaci. Vzhledem ke svému působení proti larvám Taenia solium může prazikvantel zhoršit případnou
oční cysticerkózu nebo neurocysticerkózu. Protože prazikvantel může zhoršit příznaky CNS způsobené
schistozomózou, paragonimózou nebo cysticerkózou (původce Taenia solium), neměl by být používán
u pacientů s epilepsií v anamnéze a/nebo s jinými známkami možného postižení CNS, jako jsou např. podkožní
uzlíky charakteristické pro cysticerkózu.
Děti a dospívající
Bezpečnost pro děti do 1 roku není prokázána.
Informace o ostatních složkách
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné tabletě, tj. je „téměř bez sodíku“.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Současné podávání léčivých přípravků, které snižují aktivitu jaterních enzymů metabolizujících léčiva
(cytochrom P450), např. cimetidinu, ketokonazolu a itrakonazolu, může vést ke zvýšeným plazmatickým
koncentracím prazikvantelu.
Současné podávání léčivých přípravků, které zvyšují aktivitu jaterních enzymů metabolizujících léčiva
(cytochrom P450), např. antiepileptik (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, primidon) nebo dexamethasonu,
může vést ke sníženým plazmatickým koncentracím prazikvantelu, a v důsledku toho ke snížení jeho účinnosti.
Podávání dexamethasonu by mělo být vysazeno alespoň jeden týden před podáváním prazikvantelu.

Přípravek se nesmí užívat současně se silnými induktory cytochromu P450, jako je např. rifampicin, protože v
takovém případě by nemuselo být dosaženo terapeuticky účinných plazmatických hladin prazikvantelu (viz bod
4.3).
Při současném podávání s grapefruitovým džusem bylo v klinické studii pozorováno o něco méně než
dvojnásobné zvýšení expozice prazikvantelu.
4.6 Plodnost, těhotenství a kojení
Těhotenství
Experimentální studie na zvířatech neprokázaly žádné embryotoxické ani teratogenní účinky. Podle zpráv z
literatury bylo dosud léčeno velké množství žen bez škodlivých účinků.
Existuje publikace WHO o hodnocení rizika a přínosu prazikvantelu u těhotných žen a žen v reproduktivním
věku z oblastí, v nichž je endemický výskyt schistozomózy a onemocnění způsobených červy přenášenými
kontaminovanou půdou. Ta uvádí, že přínosy u uvedených populací pacientů převažují nad zdravotními riziky
pro ženy a jejich děti. Přínos léčby těhotných žen se odráží ve sníženém výskytu anémie matek a zvýšené porodní
hmotnosti, resp. snížené úmrtnosti novorozenců. Prazikvantel lze proto v těhotenství aplikovat, pokud je to
klinicky nutné.
Kojení
Do mateřského mléka přechází 0,0008 % dávky prazikvantelu užívaného matkou. O farmakologickém účinku
na kojence není nic známo. V případě krátké terapie je třeba kojení po dobu léčby a dalších 24 hodin po ní
přerušit.
Plodnost
O plodnosti nejsou k dispozici žádné klinické údaje. Experimentální studie na zvířatech žádný vliv prazikvantelu
na plodnost neprokázaly.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Z důvodu vlivu na bdělost by měli ambulantně léčení pacienti na začátku léčby, ale i po celou dobu terapie a po
dobu následujících 24 hodin po ukončení léčby zůstat doma, a zejména neřídit žádná motorová vozidla,
obsluhovat stroje ani vykonávat žádné činnosti vyžadující zvýšenou pozornost. Pacient by si měl být vědom
toho, že jeho schopnost reagovat může být ještě více narušena v případě kombinace s alkoholem.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky se liší v závislosti na dávce a délce léčby prazikvantelem. Kromě toho závisí nežádoucí účinky
na druhu parazita, rozsahu infekce, době trvání infekce a umístění parazitů v těle.
Po podání prazikvantelu byly hlášeny následující nežádoucí účinky. Četnost nežádoucích účinků byla stanovena
na základě následujících kritérií:
Velmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100 až < 1/10)
Méně časté (≥ 1/1.000 až < 1/100)
Vzácné (≥ 1/10.000 až < 1/1.000)
Velmi vzácné (< 1/10.000)
Není známo (četnost nelze z dostupných údajů určit)


Nežádoucí účinky uvedené v tabulce vycházejí z údajů v literatuře a spontánních hlášení.
Třída orgánových
systémů Velmi časté ≥ Časté
≥ 1/100 až < Velmi vzácné
< 1/10 Onemocnění imunitního
systému
alergické reakce,
eozinofilie
Onemocnění nervového
systému
bolesti hlavy
malátnost
závrať
chorobná ospalost
křeče
Srdeční choroby nespecifické
arytmie
Poruchy
gastrointestinálního
traktu
gastrointestinální a
abdominální bolesti,
nevolnost, zvracení
anorexie,
průjem (velmi vzácně
krvavý průjem)

Onemocnění kůže a
podkožní tkáně
kopřivka vyrážka svědění
Onemocnění pohybového
aparátu, pojivových tkání
a kostí
myalgie (bolesti
svalstva)

Obecná
onemocnění a
potíže v
místě podávání
únava celková slabost,
horečka


Často není jasné, zda jsou potíže hlášené pacienty nebo nežádoucí účinky zaznamenané lékařem způsobeny
přímo prazikvantelem (I, přímý vztah), je třeba je považovat za fyzickou reakci na usmrcení parazitů
prazikvantelem (II, nepřímý vztah), nebo představují symptomatické jevy napadení parazity (III, žádný vztah).
Spolehlivé rozlišení mezi možnostmi I, II a III může být problematické.
Hlášení nežádoucích vedlejších účinků
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat
ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření
na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování
Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Anthelmintika, antitrematodika, ATC kód: P02BAMechanismus účinku
Prazikvantel je látka s anthelmintickým účinkem proti motolicím a tasemnicím. Prazikvantel poškozuje
syncytiální tegument parazitů modifikací jeho permeability a způsobuje kontrakturu svalů parazitů s následnou
spastickou paralýzou. Při vážném poškození dochází k úhynu parazitů. Podstatnou roli přitom hraje zvýšený

příliv Ca2+.
Děti a dospívající
Zkušenosti za dobu od data registrace ukazují, že u dětí (1–17 let) se mohou během léčby prazikvantelem
vyskytnout stejné nežádoucí účinky jako u dospělých.
WHO provedla revizi léčebných programů v endemických oblastech a analyzovala údaje více než 3000 dětí
předškolního věku (do 7 let), které dostaly prazikvantel na léčbu schistozomózy (způsobené S. haematobium
a S. mansoni). Hlášené nežádoucí účinky byly mírné a přechodné, což vedlo k závěru, že prazikvantel byl dětmi
předškolního věku dobře snášen.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Prazikvantel se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává. Maximální koncentrace nezměněné účinné látky
v lidském séru je dosažena během 1 až 2 hodin a po podání 5 až 50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti činí 0,5 μg/ml v periferní krvi. Koncentrace v krvi mezenterické tepny je 3–4krát vyšší než v periferní krvi. Nezměněný
prazikvantel proniká skrze hematolikvorovou bariéru; u zvířat bylo v mozkomíšním moku naměřeno 10–20 %
sérové koncentrace. Z malého počtu případů vyplývá, že i u člověka patrně činí koncentrace prazikvantelu
v mozkomíšním moku zhruba 10–20 % sérové koncentrace.
V mléce kojících matek se prazikvantel objevuje v množství odpovídajícím 20 % sérové koncentrace.
24 hodin po jednorázové dávce 50 mg/kg, resp. 32 hodin po jednodenní léčbě dávkami 3 x 20 mg/kg, je
koncentrace prazikvantelu v mléce pod hranicí prokazatelnosti 4 μg/l. Látka podléhá výraznému eliminačnímu
účinku při prvním průchodu játry (tzv. efekt prvního průchodu, first-pass effect).
Poločas nezměněného prazikvantelu činí 1–2,5 hodiny, poločas prazikvantelu s jeho metabolity (měřeno jako
radioaktivita) činí 4 hodiny.
Prazikvantel je vylučován ledvinami, a to výlučně ve formě metabolitů. 80 % dávky je vyloučeno kumulativně
do 4 dnů, z těchto 80 % pak 80–90 % v prvních 24 hodinách. Hlavními metabolity jsou hydroxylované produkty
rozkladu prazikvantelu (analogy 4-hydroxycyklohexylkarbonylu). Eliminace hydroxylovaných metabolitů
probíhá z 60–80 % ledvinami, z 15–37 % žlučí a z 6 % sekrecí ve střevě.
K dosažení dostatečné účinnosti je zapotřebí, aby byli parazité vystaveni dostatečně dlouhou dobou dostatečné
koncentraci účinné látky. Přesné údaje týkající se člověka nelze stanovit. S přihlédnutím k nálezům experimentů
na zvířatech a farmakokinetických studií na lidech je terapeutického účinku dosaženo při hladině v krvi přibližně
0,6 μM/l (= 0,1875 μg/ml) po dobu zhruba 4–6 (10) hodin.
5.3 Předklinické údaje týkající se bezpečnosti
Na základě studií systémové toxicity, genotoxicity, reprodukční toxicity a karcinogenního potenciálu není z
preklinických údajů patrné žádné zvláštní riziko pro člověka.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Makrogol 4000, stearan hořečnatý, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza,
dodecylsíran sodný, povidon K25, oxid titaničitý (E 171)
6.2 Inkompatibility
Neaplikuje se.
6.3 Doba použitelnosti
let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Krabička se skleněnou lahví / PE zátkou
Balení s 6 potahovanými tabletami
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a další pokyny pro manipulaci s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Bayer Vital GmbH
51368 Leverkusen
Tel.: +49 2 14 30 - 5 13 Fax: +49 2 14 30 - 5 16 E-mail: medical-information@bayer.com
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO v SRN
964.00.9. DATUM UDĚLENÍ/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE v SRN
Datum udělení registrace: 23. května Datum posledního prodloužení registrace: 11. dubna 10. DATUM REVIZE TEXTU
11. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ
Výdej na lékařský předpis