Biltricide Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Prazikvantel se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává. Maximální koncentrace nezměněné účinné látky
v lidském séru je dosažena během 1 až 2 hodin a po podání 5 až 50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti činí 0,5 μg/ml v periferní krvi. Koncentrace v krvi mezenterické tepny je 3–4krát vyšší než v periferní krvi. Nezměněný
prazikvantel proniká skrze hematolikvorovou bariéru; u zvířat bylo v mozkomíšním moku naměřeno 10–20 %
sérové koncentrace. Z malého počtu případů vyplývá, že i u člověka patrně činí koncentrace prazikvantelu
v mozkomíšním moku zhruba 10–20 % sérové koncentrace.
V mléce kojících matek se prazikvantel objevuje v množství odpovídajícím 20 % sérové koncentrace.
24 hodin po jednorázové dávce 50 mg/kg, resp. 32 hodin po jednodenní léčbě dávkami 3 x 20 mg/kg, je
koncentrace prazikvantelu v mléce pod hranicí prokazatelnosti 4 μg/l. Látka podléhá výraznému eliminačnímu
účinku při prvním průchodu játry (tzv. efekt prvního průchodu, first-pass effect).
Poločas nezměněného prazikvantelu činí 1–2,5 hodiny, poločas prazikvantelu s jeho metabolity (měřeno jako
radioaktivita) činí 4 hodiny.
Prazikvantel je vylučován ledvinami, a to výlučně ve formě metabolitů. 80 % dávky je vyloučeno kumulativně
do 4 dnů, z těchto 80 % pak 80–90 % v prvních 24 hodinách. Hlavními metabolity jsou hydroxylované produkty
rozkladu prazikvantelu (analogy 4-hydroxycyklohexylkarbonylu). Eliminace hydroxylovaných metabolitů
probíhá z 60–80 % ledvinami, z 15–37 % žlučí a z 6 % sekrecí ve střevě.
K dosažení dostatečné účinnosti je zapotřebí, aby byli parazité vystaveni dostatečně dlouhou dobou dostatečné
koncentraci účinné látky. Přesné údaje týkající se člověka nelze stanovit. S přihlédnutím k nálezům experimentů
na zvířatech a farmakokinetických studií na lidech je terapeutického účinku dosaženo při hladině v krvi přibližně
0,6 μM/l (= 0,1875 μg/ml) po dobu zhruba 4–6 (10) hodin.