Betahistin-ratiopharm Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Čistý betahistin-dihydrochlorid dosud nemohl být v lidském těle prokázán (pod detekčním limitem).
Proto jsou plazmatické koncentrace a plazmatický poločas určeny za použití radioaktivně značeného
betahistin-dihydrochloridu a urinární koncentrace nejvýznamnějšího inaktivního metabolitu, kyseliny
2-pyridyloctové.

Absorpce
Po perorálním podání je betahistin-dihydrochlorid rychle a kompletně absorbován. Vrcholu
plazmatické koncentrace C14-značeného betahistin-dihydrochloridu je dosaženo přibližně za 1 hodinu
po perorálním podání dobrovolníkům nalačno. Absolutní biologická dostupnost betahistin-
dihydrochloridu není známa.

Distribuce
Distribuční objem betahistin-dihydrochloridu není znám. Vazba na humánní plazmatické bílkoviny je
méně než 5%.

Biotransformace
Betahistin-dihydrochlorid je rychle metabolizován v játrech na nejvýznamnější inaktivní metabolit,
kyselinu 2- pyridyloctovou a na demethyl-betahistin.

Eliminace
Eliminace betahistin-dihydrochloridu je z 90% renální ve formě nejvýznamnějšího metabolitu. V moči
se vyskytují pouze stopová množství desmethyl-betahistin-dihydrochloridu. Eliminace žlučí není
významnou cestou eliminace léčivé látky ani jejich metabolitů.