Batrafen Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Ke stanovení dermální resorpce bylo do kůže zad zdravých subjektů masírováno po dobu 4 minut 36 -
37 g 14C značeného cyklopiroxolaminu (odpovídá 0,43 – 0,52 mg/kg tělesné hmotnosti) ve formě 1%
krém

u.

Během následujících 6 hodin (z toho 5 hodin s krycím obvazem) byly naměřeny sérové hladiny až
0,012 μg/ml. Z množství aplikované léčivé látky se během 4 dnů objevilo 1,1 - 1,6 % v moči.
Při perorálním podání bylo asi 98 % dávky vyloučeno ledvinami, v moči byl současně stanoven
průměrný podíl 1,3 % z celkové resorpce.
Resorpce po intravaginální aplikaci (dospělé feny beagla) 1 mg 14C značeného ciklopirox-olaminu ve
formě 1 % krému/kg tělesné hmotnosti byla prakticky úplná. K maximální plasmatické hladině (0,2
0,23 μg/ml) dochází během jedné hodiny.
Další sledování ukázala, že ciklopirox-olamin i v takto vysokých dávkách nevede u březích zvířecích
samic ani u plodů k poškození. Také fertilita nebo postnatální vývoj nebyly ovlivněny.
Studie zabývající se metabolizací stanovily po perorálním podání 10 mg 14C značeného
ciklopiroxolaminu/kg tělesné hmotnosti psům 75 % v moči eliminované radioaktivity ve formě
glukuronizovaného cyklopiroxolaminu a asi 12 % v nezměněné formě. Dalších asi 6 % tvořily další metabolity.