Azomyr Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika – H1 antagonisté, ATC kód: R06AX
Mechanismus účinku
Desloratadin je nesedativní, dlouhodobě účinkující antagonista histaminových receptorů se
selektivním antagonistickým působením na periferní H1-receptory. Po perorálním podání selektivně
blokuje periferní histaminové H1-receptory, neboť léčivá látka neprostupuje do centrálního nervového
systému.
Antialergické účinky desloratadinu byly prokázány ve studiích in vitro. K těmto účinkům patří
inhibice uvolňování prozánětlivých cytokinů, jako jsou IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13, z lidských žírných
buněk/basofilů, jakož i inhibice exprese adhezívní molekuly P-selektinu na endoteliálních buňkách.
Klinický význam těchto pozorování je třeba teprve potvrdit.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinických studiích s opakovaným podáváním dávek desloratadinu, v nichž bylo podáváno až 20 mg
denně po dobu 14 dnů, nebyly pozorovány žádné statisticky ani klinicky relevantní kardiovaskulární
účinky přípravku. V klinicko-farmakologické studii, v níž byl desloratadin podáván v dávce 45 mg
denně prodloužení intervalu QTc.

Ve studiích s opakovaným podáváním desloratadinu společně s ketokonazolem a erythromycinem
nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní změny plazmatických koncentrací desloratadinu.

Farmakodynamické účinky
Desloratadin v minimální míře penetruje do centrálního nervového systému. V kontrolovaných
klinických studiích při podávání v doporučené dávce 5 mg denně nedochází ve srovnání s placebem
k žádnému zvýšení incidence somnolence. V klinických studiích při jednorázovém podání denní dávky
přípravku Azomyr 7,5 mg neovlivňuje psychomotorickou výkonnost. Ve studii, ve které byl
desloratadin 5 mg jednorázově podán dospělým, neovlivňoval desloratadin standardní hodnoty letové
výkonnosti včetně exacerbace subjektivní ospalosti nebo úkonů souvisejících s létáním.

V klinicko-farmakologických studiích, v nichž byl desloratadin podáván společně s alkoholem,
nedocházelo k zhoršení alkoholem navozeného poklesu výkonnosti ani ospalosti. Mezi skupinou
pacientů, jíž byl podáván desloratadin, a skupinou placebovou, nebyly zjištěny žádné významné
rozdíly ve výsledcích psychomotorických testů, ať už byl současně podáván alkohol nebo nikoli.

U pacientů s alergickou rýmou vedlo podávání přípravku Azomyr k ústupu příznaků, jako je kýchání,
výtok z nosu a svědění nosu, jakož i svědění, slzení a zarudnutí očí a svědění na patře. Přípravek
Azomyr účinně kontroloval symptomy po dobu 24 hodin.

Pediatrická populace
Účinnost přípravku Azomyr tablety nebyla v klinických hodnoceních u dospívajících pacientů ve věku
12 až 17 let jednoznačně prokázána.

Navíc k zavedeným klasifikačním termínům sezónní a celoroční, může být alergická rýma alternativně
klasifikována podle trvání příznaků jako intermitentní alergická rýma a perzistující alergická rýma.
Intermitentní alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků méně než 4 dny za týden nebo
méně než 4 týdny. Perzistující alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků 4 dny nebo více
za týden a více než 4 týdny.

Azomyr účinně snižuje celkovou zátěž představovanou sezónní alergickou rýmou, hodnocenou na
základě dotazníku hodnotícího kvalitu života při rinokonjunktivitidě. K největšímu zlepšení došlo ve
sféře praktických problémů a denních aktivit, limitovaných symptomy.

Chronická idiopatická urtikárie byla studována jako klinický model nemocí s urtikárií, protože jejich
patogeneze je bez ohledu na etiologii obdobná a protože chronické pacienty lze snadněji zařazovat do
prospektivního hodnocení. Jelikož je uvolňování histaminu kauzálním faktorem všech nemocí
s urtikárií, předpokládá se, že desloratadin bude účinně poskytovat symptomatickou úlevu nejen u
chronické idiopatické urtikárie, ale i u ostatních nemocí s urtikárií, jak doporučují klinická doporučení
pro léčbu.

Ve dvou placebem kontrolovaných šestitýdenních studiích, kterých se zúčastnili pacienti s chronickou
idiopatickou urtikárií, vedlo podávání přípravku Azomyr na konci prvního dávkovacího intervalu k
ústupu svědění a snížení počtu a rozsahu kopřivkových pupenů. V každé studii účinek přetrvával po
dobu 24 hodinového dávkovacího intervalu. Jako ve studiích s ostatními antihistaminiky, podávanými
pacientům s chronickou idiopatickou urtikárií, byla vyloučena malá část pacientů, identifikovaných
jako non-respondéři. Zlepšení svědění o více než 50 % bylo pozorováno u 55 % pacientů léčených
desloratadinem ve srovnání s 19 % pacientů léčených placebem. Léčba přípravkem Azomyr také
signifikantně snížila interferenci spánku a denní aktivity, jak bylo změřeno čtyřbodovou stupnicí,
používanou k hodnocení těchto proměnných.